Tesamorelín – 2 mg

Popis tesamorelínu

Peptid Tesamorelin je syntetická forma hormónu uvoľňujúceho rastový hormón (GHRH), pozostávajúceho zo všetkých 44 aminokyselín ľudského GHRH s pridaním trans-3-hexénovej kyseliny (N- nevyliečiteľne modifikovaná zlúčenina založená na GHRH). Táto modifikovaná syntetická forma je silnejší a stabilnejší ako prirodzený endogénny peptid Rastový hormón uvoľňujúci hormón. Tesamorelín je tiež odolnejší voči štiepenie dipeptidylaminopeptidázou ako ľudským GHRH.

Rastový hormón-uvoľňujúci hormón (GHRH)

Rastový hormón-uvoľňujúci hormón (GHRH; somatokrinin) je 44-aminokyselina endogénneho peptidového hormónu, prepustený z neurosekrečných nervových terminálov týchto arcuate neurónov v pulzatickom spôsobom. Potom je GHRH vykonáva hypotalamo-hypophyseal portálsystém na prednej hypofýzy, kde sa viaže na rastový hormón uvoľňujúce hormonálne receptory a stimuluje sekréciu rastového hormónu hypofýzy.

Mechanizmus účinku Tesamorelínu

Tesamorelín pôsobí podobne, ak jeho prirodzený analóg GHRH: V prednej hypofýze sa viaže na rastový hormón uvoľňujúce hormonálne receptory (GHRHR), čo spúšťa produkciu rastového hormónu (GH) hypofýzy. Rastový hormón potom prináša niektoré jeho účinky väzbou na receptory na cieľové bunky na rôznych telesných orgánoch v tele, ale hlavný cieľový orgán rastového hormónu je pečeň, kde GH stimuluje produkciu IGF-1 (inzulín-ako rastový faktor 1).

Produkcia rastového hormónu je spojená s reguláciou mnohých dôležitých procesov a funkcií v tele, najmä s reguláciou anabolických a lipolytických mechanizmov. Zistilo sa však, že hlavnými mechanizmami, ktorými Tesamorelin znižuje telesnú hmotnosť tuku, sú lipolýza, po ktorej nasleduje zníženie hladiny triglyceridov. Lipolýza je proces, ktorým sa tuky rozkladajú v tele, metabolická dráha, cez ktorú sa lipidové triglyceridy hydrolyzujú na glycerol a tri mastné kyseliny.

Klinické štúdie a tesamorelín použitie

Tesamorelín sa používa na liečbu lipodystrofie súvisiacej s HIV, na zníženie prebytočného tuku v žalúdku, ktorý je spôsobený užívaním liekov proti HIV. (Lipodystrofia súvisiaca s HIV je syndróm, ktorý sa vyskytuje u HIV-infikovaných pacientov, ktorí sú liečení antiretrovírusovými liekmi.) Vykonané klinické štúdie sa demostrated, že Tesamorelin výrazne znižuje brušný tuk s menej vedľajších účinkov ako HGH, Hoci brušný tuk sa môže vrátiť (v závislosti od jednotlivca) po vysadení Tesamorelin. Tesamorelín môže spôsobiť poškodenie nenarodeného dieťaťa alebo spôsobiť vrodené chyby, preto sa nemôže podávať tehotným ženám.

Vedecky preskúmané možné prínosy Tesamorelin

• • Výrazne znižuje brušný tuk
  • Zvyšuje sekréciu rastového hormónu
  • A to môže tiež poskytnúť viac a ďalšie pozitívne účinky spojené so zvýšenou hladinou GH

Tesamorelín možné vedľajšie účinky

• • Bolesť, začervenanie, svrbenie, opuch alebo iné podráždenie v mieste vpichu
  • Necitlivosť alebo brnenie v rukách alebo prstoch
  • Opuch rúk, členkov alebo chodidiel
  • Bolesť alebo stuhnutosť svalov alebo kĺbov
  • Tesaremolin je kontraindikovaný počas gravidity (kategória X), môže spôsobiť poškodenie plodu
  • Môže spôsobiť glukózovú intoleranciu, vysokú hladinu cukru v krvi alebo zvýšiť riziko cukrovky 2.
  • Nevoľnosť

Dávkovanie tesamorelínu

Klinické použitie na liečbu nadbytočného brušného tuku je 2 mg Tesamorelínu subkutánnou injekciou jedenkrát denne do brucha.