Loading...

EPO (Erytropoetín) – 3000 IU

36.00 

Predám EPO (Erythropoietin) on-line s najvyššou kvalitou za výhodnú cenu v našom e-shope.

Dostupné u nášho dodávateľa

Loading...

Úvod erytropoetínu (EPO)

Erytropoetín (skratka EPO) je endogénny glykoproteínový cytokín s proteínovým chemickým vzorcom C815H1317N233O241S5 a hmotnosťou avarávy bielkovín 18396, 1 Da. Erytropoetín sa vylučuje hlavne obličkami v reakcii na bunkovú hypoxiu; stimuluje tvorbu červených krviniek (erytropoézu) v červenej kostnej dreni.

Primárna štruktúra-of-erytropoetín-EPO
Primárna štruktúra erytropoetínu (EPO)

Erytropoetín (EPO) História

V roku 1905, Paul Carnot navrhol myšlienku, že hormón reguluje produkciu červených krviniek. Po vykonaní experimentov na králiky, ktoré podliehajú krviprelievaniu, Carnot a jeho postgraduálny študent Clotilde-Camille Deflandre pripísať zvýšenie červených krviniek u králikov predmety na hemotroptropný faktor nazývaný hemopoietin. Eva Bonsdorff a Eeva Jalavisto volal hemopoetickú látku ‚erytropoetín‘. K.R. Reissman a Allan J. Erslev preukázali, že určitá látka, cirkulovaná v krvi, je schopná stimulovať tvorbu červených krviniek a zvýšiť hematokritu. Táto látka bola purifikovaná a potvrdená ako erytropoetín (EPO). V roku 1977, Goldwasser a Kung čistené EPO. Čistý EPO umožnil čiastočne identifikovať sekvenciu aminokyselín a izolovať gén. Syntetická EPO bola prvýkrát úspešne použitá na opravu anémie v roku 1987. V roku 1985 Lin et al izoloval gén ľudského erytropoetínu z genomickej fágovej knižnice a použil ho na výrobu EPO. V roku 1989, Us Food and Drug Administration schválila hormón Epogen pre použitie v niektorých anémiách. Gregg L. Semenza a Peter J. Ratcliffe študovali gén EPO a jeho reguláciu závislú od kyslíka. Spolu s Williamom Kaelinom Jr., oni boli ocenení v roku 2019 Nobelovu cenu za fyziológiu alebo medicínu za ich objav hypoxia-indukovateľný faktor (HIF), ktorý reguluje gén EPO, rovnako ako iné gény, v reakcii na hypoxiu. Rekombinantný ľudský erytropoetín (rhEPO) je pravdepodobne najúspešnejšou terapeutickou aplikáciou technológie rekombinantnej DNA až do dátumu.

Rekombinantný ľudský EPO a lekárske použitie

Exogénne erytropoetíny – rekombinantné ľudské erytropoetíny (rhEPO), ktoré sú k dispozícii na použitie ako terapeutické látky, sa vyrábajú technológiou rekombinantnej DNA v bunkovej kultúre a spoločne sa nazývajú látky stimulujúce erytropoézu (ESA).

Dostupné typy látok stimulujúcich erytropoézu:

    • Erytropoetín (EPO)
    • Epoetín alfa (Procrit, Epogén)
    • Epoetín beta (NeoRecormon)
    • Epoetín zeta (Silapo, Retacrit)
    • Darbepoetín alfa (Aranesp)
    • Metoxypolyetylénglykol epoetín beta (Mircera)

Látky stimulujúce erytropoézu (ESA) sa používajú na liečbu anémie pri chronickom ochorení obličiek, anémii vyvolanej chemoterapiou u pacientov s rakovinou, zápalovým ochorením čriev (Crohnova choroba a ulcerózna kolitída) a myelodyspláziou z liečby rakoviny (chemoterapia a žiarenie). Anémia je stav, v ktorom vám chýba dostatok zdravých červených krviniek, aby dostatočné množstvo kyslíka do tkanív vášho tela.

Výskum a EPÚ

Chronické ochorenie obličiek (CKD): Pacienti s CKD na dialýze majú subnormálne endogénne EPO produkcie. Štúdie ukázali, že liečba rhEPO koriguje anémiu a zlepšuje kvalitu života (QOL) u pacientov s CKD. To tiež optimalizuje pacienta hemodynamický stav a minimalizuje riziko hypertrofie ľavej komory, spolu so zlepšením fyzickej výkonnosti a kognitívne funkcie.

Srdcové zlyhanie: Zistilo sa, že liečba rekombinantným EPO je užitočná u pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä so syndrómom kardiorenálnej anémie. Niektoré nedávne štúdie ukazujú zníženie prerábania srdca, Brain natriuretický eptide úrovne, a hospitalizácie rýchlosť, čo vedie k zlepšeniu ľavej a pravej komorovej systolickej funkcie.

Mŕtvica: Existuje veľký záujem o úlohu EPO ako neuroprotektívneho činidla pri ischemickej cievnej mozgovej príhode na základe predklinických štúdií a jednej pilotnej štúdie; nedávna štúdia však nepreukázala žiadny prínos a vyvolala určité pochybnosti o bezpečnosti EPÚ u týchto pacientov.

Akútne poškodenie obličiek: Úloha EPÚ pri akútnom poranení obličiek (AKI) prechádza aktívnym výskumom a štúdie na zvieratách odhalili fyziologický základ pre použitie erytropoetínu v AKI; nedávna štúdia však nepreukázala žiadny prínos.

S objavom EPO-R v non-erytroidné tkanivo, boli rozumieť pleiotropropné účinky EPO. Niektoré oblasti výskumu s EPO ako novým terapeutickým činidlom:

Poranenie miechy (SCI): Nedávno sa výskum zameral na rhEPO a jeho účinky na liečbu SCI, ako aj na mechanizmy, ako sú anti-apoptotické, protizápalové a zníženie edému, čo vedie k prežitiu neurónov a oligodendrocytov a obnove vaskulárnej integrity.

EPO v depresii: Súčasná štúdia je v plnom prúde na vyhodnotenie potenciálu EPO na zmiernenie depresie a neurokognitívnych deficitov v afektívnych poruchách medzi prípadmi rezistentnými voči liečbe.

EPO pri cukrovke: Zistilo sa, že EPO ovplyvňuje všetky fázy hojenia rán a vykazuje povzbudivé výsledky chronického hojenia rán v experimentálnych štúdiách na zvieratách a ľuďoch, najmä pri liečbe pacientov s chronickými diabetickými ranami.

EPO ako imunomodulačné činidlo: Nedávny článok ukazuje, že makrofágy fungujú ako priame ciele EPÚ, čo zvyšuje prozápalovú aktivitu a funkciu týchto buniek.

Doping – rhEPO ako výkon-povznášať liek

Vzhľadom k svojej schopnosti zlepšiť okysličenie, EPO bol zneužívaný športovci zúčastňujú na vytrvalostné športy. Podávanie rhEPO zvyšuje maximálnu kapacitu spotreby kyslíka v tele, čím sa zvyšuje vytrvalosť a fyzická zdatnosť.

Ako výkon-povznášať drog, EPO bol zakázaný od začiatku 1990, ale prvý test nebol k dispozícii až do roku 2000 Letné olympijské hry. EPO môže byť často detekovaný v krvi, v dôsledku miernych rozdielov od endogénneho proteínu; napríklad vo vlastnostiach posttranstranslačnej modifikácie. Pred týmto testom bol k dispozícii, boli niektorí športovci sankcionované po priznaní, že používajú EPO, napríklad v afére Festina, kedy auto s dopingovými produktmi pre cyklistický tím Festina bol nájdený.

Prvý dopingový test na bicykli bol použitý v roku 2001 La Flèche Valonne. Prvý jazdec vyskúšať pozitívne v tomto závode bol Bo Hamburger, aj keď bol neskôr oslobodený, pretože jeho B-vzorka nebola presvedčivá. Us Postal Service Pre Cyklistika tím, pod vedením Lance Armstrong a Johan Bruyneel, bežal sofistikovaný dopingový program, ktorý trval mnoho rokov v priebehu neskorej 1990 a začiatkom roka 2000. Erytropoetín bol bežnou látkou, ktorú používali cyklisti.

Štúdia z roku 2007 ukázala, že EPÚ má významný vplyv na výkon cvičenia, ale štúdia z roku 2017 ukázala, že účinky EPO podávaného amatérskym cyklistom neboli odlíšiteľné od placeba. V marci 2019, americký zmiešaný bojový umelec a bývalý Majster UFC Bantamweight TJ Dillashaw pozitívne testované na EPO v drogovom teste, ktorý spravuje USADA, a on bol následne zbavený titulu Bantamweight UFC a pozastavené na 2 roky.

Najdôležitejšie rekombinantné EPO a analógy zneužité v športe sú:

    • rhEPO (rekombinantné ľudské erytropoetíny)
    • Darbepoetín alfa
    • CERA (kontinuálny aktivátor erytropoetínových receptorov; Cera majú predĺžený polčas a mechanizmus účinku, ktorý podporuje zvýšenú stimuláciu erytropoetínových receptorov v porovnaní s inými ESA)

Odhaľovanie zneužitia EPÚ bolo náročné z týchto dôvodov:

    • Načasovanie odberu vzoriek a dostupnosť špecializovaných špecializovaných laboratórií s obrovskými požiadavkami na infraštruktúru sú hlavnými obmedzujúcimi faktormi pri odhaľovaní zneužitia EPO. Ďalšie faktory, ktoré zohrávajú úlohu pri detekcii, sú nasledovné:
    • Je ťažké rozlišovať medzi endogénnym EPO a rekombinantným exogénnym hormónom.
    • EPO má relatívne krátky polčas v sére (polčas rhEPO- a je 8, 5 ± 2, 4 hodiny pri podávaní IV a 19, 4 ± 10, 7 hodín pri podávaní SC).
    • EPO je nezistiteľný v moči po 3–4 dňoch injekcie.
    • Skríning vo veľkom počte môže byť ťažké, pretože vyžaduje vysoko vyškolených technikov a štandardizáciu medzi laboratóriami.

EPO môže byť často detekovaný v krvi, v dôsledku miernych rozdielov od endogénneho proteínu; napríklad vo vlastnostiach posttranstranslačnej modifikácie.

Vedecky preskúmané možné prínosy EPÚ a ESA

    • Použitie EPO pri liečbe anémie pri chronickom ochorení obličiek, anémia vyvolaná chemoterapiou u pacientov s rakovinou, zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba a ulcerózna kolitída), anémia u HIV-infikovaných pacientov, hemolýza a výsledná anémia počas liečby hepatitídy C s ribavirínom a interferónom, a myelodysplázia z liečby rakoviny (chemoterapia a žiarenie)
    • EPO môže byť užitočný u pacientov so srdcovým zlyhaním, najmä so syndrómom kardiorenálnej anémie
    • EPO môže hrať úlohu neuroprotektívneho činidla pri ischemickej cievnej mozgovej príhode
    • Účinky na liečbu poranenia miechy (SCI), ako aj mechanizmy, ako sú antiapoptotické, protizápalové a zníženie edému, čo vedie k prežitiu neurónov a oligodendrocytov a obnove vaskulárnej integrity
    • Potenciál na zmiernenie depresie a neurokognitívnych deficitov v afektívnych poruchách medzi prípadmi rezistentnými voči liečbe
    • EPO postihuje všetky fázy hojenia rán a vykazuje povzbudivé výsledky chronického hojenia rán v experimentálnych štúdiách na zvieratách a ľuďoch, najmä pri liečbe pacientov s chronickými diabetickými ranami
    • EPO môže pôsobiť ako imunomodulačné činidlo – nedávny článok ukazuje, že makrofágy pôsobia ako priame ciele EPO, čo zvyšuje prozápalovú aktivitu a funkciu týchto buniek

EPO a ESA možné vedľajšie účinky

    • Alergické a anafylaktické reakcie
    • Metaanalýza zahŕňajúca takmer 10 000 pacientov s rakovinou naznačuje, že liečba rhEPO zvyšuje riziko trombózy
    • Hypertenzia
    • Možnosť progresie rakoviny, rhEPO môže zvýšiť progresiu nádoru (u pacientov, ktorí majú rakovinu, ESA môže spôsobiť rast nádoru)
    • Čistá aplázia červených krviniek (hlásená hlavne u pacientov s CKD): Autoprotilátky v sére môžu neutralizovať rhEPO aj endogénnu EPO. Toto sa pozorovalo najmä u pacientov s CKD, najmä po injekcii SC
    • Závrat, nevoľnosť, horúčka
    • Bolesť v mieste podania injekcie
    • ESA zvyšujú riziko venóznej tromboembólie (krvné zrazeniny v žilách). Krvná zrazenina sa môže odtrhnúť z jedného miesta a cestovať do pľúc (pľúcna embólia), kde môže blokovať krvný obeh. Príznaky krvných zrazenín patrí bolesť na hrudníku, dýchavičnosť, bolesť v nohách, a náhla necitlivosť alebo slabosť v tvári, paži, alebo nohy.
    • ESA môžu spôsobiť, že hemoglobín stúpa príliš vysoko, čo stavia pacienta na vyššie riziko srdcového infarktu, mŕtvice, srdcového zlyhania a smrti.

Možné riziká liečby EPO patrí smrť, infarkt myokardu, mŕtvica, žilová tromboembólia, a recidívy nádoru. Riziko sa zvyšuje, keď liečba EPO zvyšuje hladinu hemoglobínu nad 11 g/dl na 12 g/dl: tomu sa treba vyhnúť.

Najčastejšie otázky o EPO

Je erytropoetín (EPO) hormón?

Erytropoetín (EPO) je hormón produkovaný obličkami, ktorý podporuje tvorbu červených krviniek kostnou dreňou. Obličkové bunky, ktoré tvoria erytropoetín, sú citlivé na nízke hladiny kyslíka v krvi, ktorá prechádza obličkami.

Je EPO nebezpečný?

Je dobre známe, že EPO, zhrubnutie krvi, vedie k zvýšenému riziku niekoľkých smrteľných ochorení, ako sú srdcové choroby, mŕtvica, a mozgová alebo pľúcna embólia. Zneužitie rekombinantného ľudského EPO môže tiež viesť k autoimunitným ochoreniam s vážnymi zdravotnými následkami.

Aká je normálna hladina erytropoetínu?

Normálny rozsah pre úrovne EPO sa môže pohybovať od 3,7 do 36 medzinárodných jednotiek na liter (IU/L). Vyššie-ako-normálne úrovne môžu znamenať, že máte anémiu. V závažných prípadoch anémie, EPO úrovne v krvi môže byť tisíckrát vyššia, než je obvyklé. Nezvyčajne nízke hladiny môžu byť kvôli polycyémii vera.

Aké sú časté vedľajšie účinky EPO (erytropoetín)?

Časté vedľajšie účinky môžu zahŕňať zvýšený krvný tlak; bolesť kĺbov, bolesť kostí, bolesť svalov; svrbenie alebo vyrážka; horúčka, zimnica, kašeľ; bolesť v ústach, ťažkosti s prehĺtaním; nevoľnosť, vracanie; bolesť hlavy, závrat alebo problémy so spánkom.

Zvyšuje erytropoetín krvný tlak?

Chronické podávanie erytropoetínu (EPO) je spojené so zvýšením arteriálneho krvného tlaku u pacientov a zvierat s chronickým renálnym zlyhaním (CRF). V patogenéze hypertenzie vyvolanej EPO sa zvažovali niekoľko mechanizmov.

Je bezpečné používanie EPO?

Zatiaľ čo správne používanie EpÚ má obrovský terapeutický prínos pri liečbe anémie súvisiacej s ochorením obličiek, jeho zneužitie môže viesť k vážnym zdravotným rizikám pre športovcov, ktorí používajú túto látku, len aby získali konkurenčnú výhodu.

Čo je to za liek EPO?

Erytropoetín (EPO) je hormón prirodzene produkovaný obličkami. Avšak, tento hormón môže byť umelo vyrobené na zlepšenie výkonu, napríklad športovcov alebo cyklistov injekciou.

Je erytropoetín proteín?

Chemicky je erytropoetín proteín s pripojeným cukrom (glykoproteín). Je to jeden z mnohých podobných glykoproteínov, ktoré slúžia ako stimulanty pre rast špecifických typov krvných buniek v kostnej dreni.

Čo je normálne rozsah počtu červených krviniek?

Normálny rozsah RBC pre mužov je 4,7 až 6,1 milióna buniek na mikroliter (mcL). Normálny rozsah RBC pre ženy, ktoré nie sú tehotné, je 4,2 až 5,4 milióna mcL. Normálny rozsah RBC pre deti je 4,0 až 5,5 milióna mcL.

Ako sa produkuje erytropoetín?

Erytropoetín sa vyrába intersticiálnymi fibroblastmi v obličkách v úzkej súvislosti s peritubulárnou kapilárnou a proximálnym spletitým tubulínom. To je tiež produkovaný v perisinusoidálnych bunkách v pečeni. Produkcia pečene prevláda v plodnom a perinatálnom období; renálna výroba prevažuje v dospelosti.

Aké sú výhody erytropoetínu?

Erytropoetín stimuluje kostnú dreň produkovať viac červených krviniek. Výsledný nárast červených krviniek zvyšuje kyslík-niesť kapacitu krvi. Ako primárny regulátor produkcie červených krviniek, erytropoetín je hlavnou funkciou podporovať rozvoj červených krviniek.

Má EPO ukázať v moči?

EPO, alebo erytropoetín, je prírodná látka produkovaná v obličkách, ktorá stimuluje tvorbu nových červených krviniek. Lieky zvyšujúce krv, ako je EPO, ak je aplikovaný, sú detekovateľné len v moči alebo krvi na krátku dobu.

Akým spôsobom EPO účinkuje?

Erytropoetín (EPO) je peptidový hormón, ktorý sa prirodzene vyrába v ľudskom tele. EPO sa uvoľňuje z obličiek a pôsobí na kostnú dreň na stimuláciu tvorby červených krviniek. Zvýšenie počtu červených krviniek zlepšuje množstvo kyslíka, ktoré krv môže prenášať do svalov tela

Čo sa EPO používa na liečbu?

Erytropoetín sa môže použiť na korekciu anémie stimuláciou tvorby červených krviniek v kostnej dreni v týchto podmienkach. Liek je známy ako epoetín alfa (Epogen, Procrit) alebo ako darbepoietin alfa (Arnesp).

Prečo je EPO zakázaný v športe?

Drogerytropoetín, často nazývaný EPO, je zakázaný zo športu, pretože to je veril k zvýšeniu športovec výkon a dať ľuďom, ktorí používajú nespravodlivú výhodu oproti neposilnenej konkurentmi.

Prečo je EPO nebezpečný?

Je dobre známe, že EPO, zhrubnutie krvi, vedie k zvýšenému riziku niekoľkých smrteľných ochorení, ako sú srdcové choroby, mŕtvica, a mozgová alebo pľúcna embólia. Zneužitie rekombinantného ľudského EPO môže tiež viesť k autoimunitným ochoreniam s vážnymi zdravotnými následkami.

Môžete žiť bez červených krviniek?

Nie, pretože červené krvinky prenášajú kyslík v celom tele. Keď nemáte dostatok červených krviniek, vaše orgány nemajú dostatok kyslíka a nemôžu pracovať správne.

EPO a ESA sa musia používať opatrne

Rôzne typy rhEPO sú dnes komerčne dostupné s rôznymi dávkovacími schémami a spôsobmi dodávky. Ich účinnosť pri stimulácii erytropoézy závisí od dávky a líši sa v závislosti od ochorenia pacienta a nutričného stavu. EPO sa musí používať opatrne v súlade s usmerneniami, pretože nevyžiadané použitie môže mať za následok závažné nežiaduce účinky. Poskytovateľ zdravotnej starostlivosti musí dávať pozor na počet krviniek pacienta, aby sa ubezpečil, že nedávajú ho na vyššie riziko. Dávkovanie sa môže zmeniť v závislosti od potrieb pacienta.

Príklady dávkovania a použitia EPO a ESA

Klinické aplikácie rekombinantného ľudského erytropoetínu v anémii spojené s chronickým ochorením obličiek na dialýze: Schválená dávka pri anémii chronického ochorenia obličiek (CKD) u dospelých pacientov je 50 až 100 jednotiek/kg IV (intravenózne) alebo SC (subkutánne) 3 krát týždenne. Týždenné monitorovanie hemoglobínu sa navrhuje po začatí liečby a potom na udržanie hladiny hemoglobínu < 12 g / dl a aby sa zabránilo zvýšeniu hemoglobínu > 1 g / dl počas 2-týždňového obdobia.

Pacienti liečení chemoterapiou rakoviny: Začať Epogen u pacientov na chemoterapiu rakoviny iba v prípade, že hemoglobín je menej ako 10 g / dl, a ak je minimálne dva ďalšie mesiace plánovanej chemoterapie. Použite najnižšiu dávku Epogenu potrebnú, aby ste zabránili transfúziám RBC. Odporúčaná počiatočná dávka u dospelých je 150 jednotiek/kg subkutánne 3-krát týždenne až do ukončenia chemoterapeutickej dráhy alebo 40 000 jednotiek subkutánne týždenne až do ukončenia chemoterapeutickej procedúry. Znížiť dávku o 25, ak hemoglobín zvyšuje viac ako 1 g / dl v každom 2-týždňovom období alebo hemoglobín dosiahne úroveň potrebnú, aby sa zabránilo transfúzii RBC. Zadržte dávku, ak hemoglobín prekročí úroveň potrebnú na zabránenie transfúzii RBC. Znovu začnite v dávke 25 pod predchádzajúcou dávkou, keď sa hemoglobín blíži k úrovni, kde sa môžu vyžadovať transfúzie RBC. Po počiatočnej 4 týždne liečby Epogenom, ak sa hemoglobín zvýši o menej ako 1 g/dl a zostáva pod 10 g/dl, zvýšte dávku na 300 jednotiek/kg trikrát týždenne u dospelých alebo 60 000 jednotiek týždenne u dospelých. Po 8 týždňoch liečby, ak nie je odpoveď meraná hladinami hemoglobínu, alebo ak sú stále potrebné transfúzie RBC, ukončite liečbu Epogenom.

U pacientov s chirurgickým zákrokom: Odporúčané režimy Epogen sú 300 jednotiek/kg denne subkutánne po dobu 15 dní celkom: podáva sa denne 10 dní pred operáciou, v deň operácie a 4 dni po operácii; alebo 600 jednotiek/kg subkutánne v 4 dávkach podávaných 21, 14 a 7 dní pred operáciou a v deň operácie. Počas liečby Epogenom sa odporúča profylaxia hlbokej žilovej trombózy.

Ďalšie informácie

Synonyms

Erytropoetín, EPO, E.P.O., Epoetín alfa, Faktor stimulujúci erytropoézu, rytropopoetín (ľudský, rekombinantný), Erytropoetín (rekombinantný ľudský), rekombinantný ľudský erytropoetín, rhEPO

CAS number

11096-26-7

Catalogue number

EpÚ-65357654

Molecular formula

C815H1317N233O241S5

Molecular weight

18396.1 Da ( 18396,1 Da )

Half life

Polčas EPO je približne 4 hodiny u zdravých dobrovoľníkov, ktorí dostávali intravenóznu injekciu

Biologic Classification

Terapia na báze bielkovín

Amount of active substance

3000 IU

Purity

> 98%

Format

Sterilný filtrovaný biely lyofilizované mrazený prášok

Formulation

Proteín/peptid bol lyofilizovaný bez prídavných látok

Source

Syntetické

Stability and storage

Stabilný pri izbovej teplote po dobu 3 týždňov. Odporúčaný dlhodobý úložný priestor sušený pod-18 ° c, po rekonštitúcii sa má peptid skladovať pri teplote 4 ° c medzi 3-10 dní.

Solubility

Odporúča sa znovu vytvoriť lyofilizovaný peptid v sterilnej vode 18MΩ-cm (nie menej ako 100 μg/ml)

Restrictions

Predávajú len na účely vedeckého výskumu

Recenzie

Nikto zatiaľ nepridal hodnotenie.

Pridajte prvú recenziu pre “EPO (Erytropoetín) – 3000 IU”

Vaša e-mailová adresa nebude zverejnená. Vyžadované polia sú označené *

Highest possible quality

Premium peptides and research chemicals with the highest possible quality, pharmaceutical purity and maximum efficacy.

Everything checked regularly

All products are regularly tested, we make sure that you get only first-class goods that meet all the highest criteria.

Fast processing and sending

Always fast processing of your orders, we will prepare the package and send it in the shortest possible time.

Express and reliable delivery

Express shipping and fast and reliable delivery of shipments, with FREE SHIPPING on every order worth over 200 €