Triptorelin- 2 mg

Popis triptorelinu

Decapeptid Triptorelin ((D-Trp6)-GnRH)) působí jako agonistický analog endogenního peptidového hormonu Gonadotropin uvolňující hormon (GnRH), tedy reverzibilně potlačování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH). Je to silný agonista GnRH receptorů. Po chronické, kontinuální podávání, Triptorelin účinky trvalé snížení produkce LH a FSH a testikulární a ovariální steroidogeneze. Koncentrace testosteronu v séru může klesnout na úroveň obvykle pozorovány v chirurgicky kastrovaných mužů. To bylo patentováno v roce 1975 a schválen pro lékařské použití v roce 1986. Studie na zvířatech porovnávající triptorelin s nativním GnRH zjistily, že triptorelin měl 13krát vyšší uvolňující aktivitu pro luteinizační hormon a 21krát vyšší uvolňující aktivitu pro folikuly stimulující hormon.

Oblast použití Triptorelinu

Primární indikace zahrnují endometriózu, pro snížení myomů, pro rakovinu prostaty a léčbu mužské hypersexuality s těžkou sexuální odchylkou. Triptorelin se používá k léčbě rakoviny prostaty (PCa) jako součást androgenní deprivace terapie (ADT). Po přechodném zvýšení, kontinuální podávání triptorelinu má za následek downregulaci hladinLH a FSH následuje potlačení ovariální a testikulární steroidní biosyntézy. Ve Velké Británii je Triptorelin používá pro hormonální substituční terapie k potlačení hladiny testosteronu nebo estrogenu u transgender lidí (ve spojení s estradiol valerate pro trans ženy nebo testosteron u trans mužů). Ale Triptorelin byl také použit jako chemické kastrace pro snížení sexuální touhy u sexuálních delikventů.

Vědecky prošetřované možné přínosy Triptorelinu

• • Léčba rakoviny prostaty (PCa) jako součást androgenní deprivace terapie (ADT)
  • Použití v reprodukční medicíně, endometrióze, centrální předčasně vyspělé pubertě

Triptorelin možné nežádoucí účinky

• • Návaly horka (náhlá vlna mírného nebo intenzivního tělesného tepla), pocení nebo škeble
  • Změny nálady, jako je pláč, podrážděnost, netrpělivost, hněv a agrese
  • Podráždění v místě vpichu injekce (bolest, otok nebo svědění)
  • Bolest hlavy, nevolnost nebo závratě
  • Snížená sexuální schopnost nebo touha
  • Bolest nohou nebo kloubů
  • Bolest prsou
  • Deprese

Časté otázky týkající se GnRH a Triptorelinu

Může být Triptorelin používá k léčbě rakoviny prostaty u mužů?

Ano, Triptorelin může být použit k léčbě pokročilého karcinomu prostaty u mužů. Většina typů rakoviny prostaty potřebují mužský hormon testosteron růst a šířit. Triptorelin funguje tak, že snižuje množství testosteronu, že tělo dělá. Tento účinek pomáhá zpomalit nebo zastavit růst rakovinných buněk a pomáhá zmírnit příznaky, jako je bolestivé / obtížné močení.

Co stimuluje GnRH?

GnRH je hormon produkovaný v hypotalamu oblasti mozku. GnRH se pohybuje krevním řečištěm a hypotalamus-hypofýza-gonadální osy do hypofýzy. Tam, to se váže na ist přírodní receptory Gonadotropin uvolňující hormonální receptor (GnRHR). Tyto receptory signál hypofýzy k vytvoření luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH).

Co podporuje uvolňování GnRH v těle?

Kisspeptin signály přímo do hypotalamuGnRH neuronů přes kisspeptin receptor uvolňovat GnRH do oběhu portálu, což stimuluje přední hypofýzy gonadotrophs k výrobě LH a FSH.

Co inhibuje uvolňování GnRH?

GnRH neurony jsou regulovány mnoha různých aferentních neuronů, pomocí několika různých vysílačů (včetně noradrenalinu, GABA, glutamát). Například, zdá se, že dopamin stimulovat uvolňování LH (prostřednictvím GnRH) v estrogen-progesteron-základním nátěrem ženy; dopamin u vajíčkově žen může inhibovat uvolňování LH. Kisspeptin se zdá být důležitým regulátorem uvolňování GnRH. Uvolňování GnRH může být také regulováno estrogenem. Bylo hlášeno, že existují kisspeptin produkující neurony, které také vyjadřují estrogenreceptor alfa.

Inhibuje testosteron GnRH?

ANO: Negativní zpětná vazba systém se vyskytuje u mužů s rostoucí hladiny testosteronu působící na hypotalamu a přední hypofýzy k potlačení uvolňování GnRH, FSH, a LH. Testosteron a / nebo jeho metabolity zpomaluje LH frekvence pulsu u člověka a inhibují LH a FSH sekrece pravděpodobně vlivem na hypotalamus GnRH pulzní generátor, ale také může mít přímý vliv na hypofýzu.

Co jsou Gonadotropní buňky?

Gonadotropní buňky jsou endokrinní buňky v přední hypofýzy, které produkují gonadotropiny, jako je folikuly stimulující hormon (FSH) a luteinizační hormon (LH). Uvolňování FSH a LH gonadotropy je regulováno gonadotropinu uvolňujícím hormonem (GnRH) z hypotalamu.

Jaké jsou dva gonadotropní hormony?

Luteinizující a folikulstimulační stimulující hormony. Luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH) se nazývají gonadotropiny, protože stimulují gonády – u mužů, varlat a u žen vaječníky.

Co je osa HPG?

HpG osa – hypotalamus-hypofýza-gonadální osa se odkazuje na hypotalamus, hypofýzy, a gonadální žlázy, jako by tyto jednotlivé endokrinní žlázy byly jediné entity. Osa HPG hraje důležitou roli ve vývoji a regulaci řady tělesných systémů, jako je reprodukční a imunitní systém. Výkyvy v této ose způsobují změny hormonů produkovaných každou žlázou a mají různé lokální a systémové účinky na tělo. Osa řídí vývoj, reprodukci a stárnutí u zvířat. Gonadotropin uvolňující hormon (GnRH) je vylučován z hypotalamu neurony exprimujícími GnRH. Přední část hypofýzy produkuje luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH), a gonády produkují estrogen a testosteron.

Má GnRH způsobit přibývání na váze?

Potlačení hladiny pohlavních hormonů s gonadotropin uvolňující hormon (GnRH) agonista terapie může způsobit tuk zisk.

Jak GnRH snižuje estrogen?

Gonadotropin uvolňující hormonální agonisty (GnRH) jsou druh léku, který potlačuje ovulaci zastavením produkce estrogenu a progesteronu. Aby tato osa fungovala správně a vedla k ovulaci, musí být GnRH uvolněna pulzujícím způsobem.

Jaká je funkce gonadotropního hormonu?

Gonadotropin uvolňující hormon způsobuje hypofýzy v mozku, aby se a vylučovat hormony luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH). U mužů, Tyto hormony způsobují varlata, aby testosteron. U žen způsobují vaječníky, aby se estrogen a progesteron.

Dávkování triptorelinu

Obvyklá dávka pro dospělé pro lékařské účely v léčbě rakoviny prostaty (na downregulaci hladinlh a FSH, snížení hladiny testosteronu v séru a potlačení testikulární steroidní biosyntézy): Injekce 3,75 mg triptorelinu se obvykle podává každé 4 týdny, injekce 11,25 mg triptorelinu se obvykle podává každých 12 týdnů nebo injekce 22,5 mg triptorelinu se obvykle podává každých 24 týdnů. Při použití u dětí s centrální předčasnou pubertou: Injekce 22,5 mg triptorelinu se obvykle podává každých 24 týdnů.

Všichni lidé jsou také diskutovat o schopnosti Triptorelin obnovit produkci testosteronu v případech hypogonadotropní hypogonadismu, například způsobené vysokými dávkami nebo dlouhodobé užívání anabolických steroidů (tzv PCT – post-cyklu terapie). Pokud se uvažuje o použití triptorelin obnovit produkci testosteronu, pak 100 mcg triptorelinu by měl být aplikován subkutánně nebo intravenózně jako jedna dávka a pouze jednou (protože jiné dávky nebo dlouhodobé podávání triptorelinu v rozporu má za následek downregulation hladiny LH a FSH následuje extrémní potlačení produkce testosteronu).

Triptorelin by měl být podáván pouze poskytovatelem zdravotní péče, a při použití, odpověď na tento lék by měl být sledován s hladiny LH, bazální LH, nebo sérové koncentrace pohlavních steroidů úrovně během léčby podle potřeby.

Přehled

Triptorelin je analog endogenního peptidového hormonu Gonadotropin uvolňující hormon (GnRH). Je to silný agonista GnRH receptorů. Triptorelin se váže na Gonadotropin uvolňující hormonální receptor (GnRHR) v hypofýze a stimuluje sekreci gonadotropinů – Luteinzing hormonu a folikuly stimulující hormon. To způsobuje počáteční fázi stimulace LH a FSH, před down-regulace gonadotrophin uvolňující hormonální receptory, čímž se snižuje uvolňování gonadotropinů v dlouhodobém horizontu, což vede k inhibici produkce androgenů a estrogenů. Primární indikace zahrnují endometriózu, pro snížení myomů, pro rakovinu prostaty a léčbu mužské hypersexuality s těžkou sexuální odchylkou. Triptorelin se používá k léčbě rakoviny prostaty (PCa) jako součást androgenní deprivace terapie (ADT). Triptorelin by měl podávat pouze poskytovatel zdravotní péče a odpověď na tento lék by měla být během léčby sledována.