PT-141 (Bremelanotide) popis
PT-141 (Bremelanotide) je cyklický heptapeptidový laktamový analog α-MSH (α-melanocyt-stimulující hormon) s[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]aminokyselinovou sekvencí Ac-Nle-cyclo -OH a průměrným eliminačním poločasem 2,7 hodiny. Jedná se o aktivní metabolit peptidu Melanotan 2, který postrádá skupinu C-terminálních amidů, nicméně PT-141 významně nestimuluje melanogenezi (zvýšenou tvorbu pigmentu) na rozdíl od Melanotanu 2.
Tento peptid hlavně silně zvyšuje a stimuluje libido, sexuální vzrušení a sexuální aktivitu v obou, muži i ženy. PT-141 může být použit jako léčba generalizované hypoaktivní poruchy sexuální touhy (HSDD), erektilní dysfunkce (ED) u mužů (i u mužů, kteří nereagovali na jiné léčby erektilní dysfunkce, jako je Viagra, Cialis atd.) a podobné poruchy sexuálního vzrušení. PT-141 (Bremelanotide) je oficiálně schválen pro lékařské použití v USA od roku 2019.
Mechanismus účinku a výsledky PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 působí jako neselektivní agonista melanokortinových receptorů, především jako agonista melanokortinových receptorů 3 & 4 (MC3 & MC4) a s výjimkou melanokortizinových receptorů 2 (MC2 – receptor ACTH). Jeho biologická dostupnost při subkutánní injekci je asi 100, maximální hladiny se vyskytují asi po 1 hodině, s rozsahem 0,5 až 1,0 hodiny a vazba plazmatického proteinu PT-141 je přibližně 21.

PT-141 (Bremelanotide) je metabolizován hydrolýzou peptidových vazeb; jeho eliminační poločas je asi 2,7 hodiny (s rozmezím 1,9 až 4,0 hodin) a vylučuje se z těla 64,8 v moči a 22,8 ve stolici. PT-141 (Bremelanotide) spouští sexuální vzrušení u mužů i žen během několika minut po podání a bylo prokázáno, že má významné výsledky u mužských testovacích pacientů ve formě intenzivní a časté erekce trvající mezi 2-6 hodinami. To může také způsobit dočasné zvýšení krevního tlaku a snížení srdeční frekvence po každé dávce.
PT-141 (Bremelanotide) Kontraindikace
Vzhledem k jeho účinkům na krevní tlak (obecně přechodné zvýšení systolického krevního tlaku o 6 mmHg a diastolický krevní tlak o 3 mmHg) je PT-141 považován za kontraindikovaný u lidí s nekontrolovaným vysokým krevním tlakem nebo kardiovaskulárním onemocněním. Dokud pt-141 se nepoužívá více než jednou za den, neočekává se, že způsobí vážnější zvýšení krevního tlaku. To není smysluplně komunikovat s alkoholem (na rozdíl od flibanserin, pro které interakce s alkoholem je hlavní překážkou pro jeho použití). Pokusy na zvířatech, a to i při vysokých dávkách, neodhalily žádné nepříznivé účinky PT-141 na plodnost.
Vědecky zkoumané možné přínosy PT-141
-
- Zvyšuje libido, sexuální touhu a vzrušení u mužů i žen
- Může léčit hypoaktivní poruchu sexuální touhy (HSDD) nebo erektilní dysfunkci (ED)
- Může pomoci léčit impotenci a předčasnou ejakulaci u mužů
- Podporuje intenzivní/tvrdou a dlouhodobou erekci u mužů
PT-141 možné nežádoucí účinky
PT-141 může zvýšit krevní tlak: To znamená, že by neměly být používány lidmi s vysokým krevním tlakem nebo kardiovaskulárními chorobami.
A provedené klinické studie také prokázaly, že nejčastěji hlášené nežádoucí účinky byly:
-
- Nauzea (40,0 testovaných subjektů)
- Návaly horka, zarudnutí obličeje (20.3)
- Bolest, podráždění nebo svědění v místě vpichu injekce (13.2)
- Bolest hlavy (11.3)
- Zvracení (4.8)
- Kašel (3.3)
- Únava (3.2)
- Návaly horka (2.7)
- Pasezie (2.6)
- Závrať (2.2)
PT-141 (Bremelanotide) ČASTÉ Otázky
Jak dlouho pt 141 zůstává v těle aktivní?
Účinky PT-141 Bremelanotid ucítí až 12 hodin od podání a je známo, že trvají až 3 dny a každý den se snižují.
Jak často mohu používat PT 141?
Injekce se doporučují používat pouze jednou za 24 hodin a ne více než 8krát za měsíc.
Co může PT 141 léčit u mužů?
U mužů může PT 141 účinně léčit předčasnou ejakulaci, impotenci a erektilní dysfunkci.
Má PT 141 se mi oan?
NE: PT-141 významně nestimuluje melanogenezi (tvorbu pigmentu) na rozdíl od Melanotanu 2.
Zvyšuje PT-141 sexuální touhu pro muže i ženy?
ANO: PT-141 Bremelanotid zvyšuje sexuální touhu mužů i žen.
Mohu si vzít PT-141, pokud mám vysoký krevní tlak?
NE: Neměli byste používat PT-141 Bremelanotidpeptidy, pokud máte vysoký krevní tlak
Způsobuje PT-141 zarudnutí v obličeji?
ANO, KVĚTEN: Dočasné proplachování a zarudnutí obličeje je poměrně častým dočasným nežádoucím účinkem po podání PT-141 (20,3 hlášených v klinických studiích)
PT-141 (Bremelanotide) dávkování
PT-141 Bremelanotide použití se doporučuje pouze u těch, kteří mají podmínku bez základní příčiny, jako jsou lékařské, psychiatrické, nebo vztah problémy; a neměli by jej používat lidé s vysokým krevním tlakem nebo kardiovaskulárními chorobami.
PT-141 Bremelanotid by měl být používán nejméně 30-40 minut před předpokládanou sexuální aktivitou. Ve vědeckých studiích a provedených klinických hodnoceních jsou tato množství často zmiňována:
-
- 500 mcg PT-141 jako zkušební dávka nebo při prvním použití
- 1000 mcg (1 mg) PT-141 jako standardní dávka
- 1500 mcg PT-141 jako silná dávka pro silný účinek
Doporučuje se pouze 1 dávka za 24 hodin nebo nejvýše 8 dávek za měsíc a měla by být zastavena po 8 týdnech, pokud nedojde ke zlepšení sexuální touhy a související úzkosti.
Účinky PT-141 Bremelanotid ucítí až 12 hodin od podání a je známo, že trvají až 3 dny a každý den se snižují.
Přehled
Cyklický heptapeptid PT-141 (Bremelanotide) je analogα-MSH (α-melanocyt-stimulující hormon) odvozený z peptidu Melanotan 2. Nicméně, PT-141 významně nestimuluje melanogenezi (zvýšenou tvorbu pigmentu) na rozdíl od Melanotan 2. PT-141 (Bremelanotide) peptid hlavně výrazně zvyšuje a stimuluje libido a sexuální vzrušení, a může být použit jako léčba poruch sexuálního vzrušení v obou, muži a ženy. Je oficiálně schválen pro lékařské použití v USA od roku 2019. Ale vzhledem k jeho negativním účinkům na krevní tlak by PT-141 neměli používat lidé s vysokým krevním tlakem nebo kardiovaskulárními chorobami.
Recenze
Zatím zde nejsou žádné recenze.