LGD-4033 – 10 mg, 90 tab

LGD-4033 (Ligandrol) popis

LGD-4033 (často také nazývaný Ligandrol) je ústní, nesteroidní a silný selektivní modulátor androgenních receptorů (SARM). Byl vyvinut ke zvýšení anabolické aktivity a snížení chřadnutí svalů u lidí se závažnými onemocněními spojenými s katabolické podmínky a kritická ztráta svalové hmoty. V klinických studiích, LGD-4033 ukázala významnou anabolické aktivity ve svalech a antiresorpční a anabolické aktivity v kostech, spolu s vysokou selektivitou jednat v těchto tkáních (pokud je to vhodné a žádoucí) a minimálně v jiných tkáních a orgánech, kde nežádoucí. LGD-4033 se váže na androgenní receptor s vysokou afinitou (Ki 1 nM) a selektivitou, má chemický vzorec C₁₄H₁₂F₆N₂O, molekulovou hmotnost 338.253 g·mol⁻¹, prodloužený eliminační poločas 24–36 hodin a lineární farmakokinetika.

Vývoj a historie LGD-4033

SARM LGD-4033 (Ligandrol) byl objeven Ligand Pharmaceuticals a je v současné době vyvíjen (pod novým označením VK5211) společností Viking Therapeutics, která v současné době nevyrábí žádné farmaceutické výrobky, ale vyvíjí několik produktů pro léčbu metabolických a endokrinních poruch. Viking Therapeutics převzal největší náklady v roce 2014 z citovaných nákladů na výzkum a vývoj ($ 21.2M), které mohou souviset s nákupem požadovaného vybavení a zařízení pro vývoj kandidátů na léky licencovaných ligand pharmaceuticals v tomto roce, včetně LGD-4033. Očekává se, že další slibný kandidát na drogy, VK2809, bude řídit zásadní posun v tržní kapitalizaci Viking Therapeutics a jeho podílu na trhu s agonisty TRβ. Ve Spojených státech, LGD-4033 je v současné době hodnocená sloučenina.

Ligandrol, výzkum a možné klinické využití v budoucnu

SARM LGD-4033 je nesteroidní selektivní modulátor androgenních receptorů, který by měl přinést terapeutické výhody testosteronu se zvýšenou bezpečností, snášenlivostí a přijetím pacienta kvůli tkáňově selektivním mechanismům účinku a perorálním cestám podání. Provedený výzkum ukazuje, že LGD-4033 se zdá být slibným kandidátem na léčbu závažných onemocnění spojených s chřadnutím svalů v budoucnu, nicméně dlouhodobé účinky LGD-4033 nejsou dosud plně známy a zkoumány a je stále zapotřebí dalšího výzkumu.

LGD-4033 a klinické studie fáze 1 a 2

Podání LGD-4033 opicám cynomolgus v denních dávkách v rozmezí od 0 do 75 mg/kg po dobu 13 týdnů prokázalo významný přírůstek tělesné hmotnosti u mužů i žen. Po 48 dnech bylo testování dávky 75 mg/kg zastaveno kvůli obavám z toxicity, ale to nemělo negativní dopad na vývoj, protože dávka je výrazně vyšší než dávka, která byla použita v klinické studii fáze 2.

První klinická studie ve fázi 1 byla první studií LGD-4033 u lidí a hodnotila bezpečnost, snášenlivost a farmakokinetické profily molekuly v jedné eskalující dávce, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii u 48 zdravých dobrovolníků. LGD-4033 byl dobře snášen zdravými mužskými dobrovolníky po jednorázové perorální dávce až do 22 mg. Nebyly hlášeny žádné závažné nežádoucí účinky (SAE) nebo klinicky významné nežádoucí účinky související s dávkou. Systémová expozice LGD-4033 se po jednorázové perorální dávce zvýšila úměrně hladině dávky. Trvalá systémová expozice byla pozorována s citelnými plazmatickými hladinami LGD-4033 detekovatelnými týden po dávce. LgD-4033 poločas byl v souladu s režimem jednou denně perorální dávky.

V jiné fázi 1 klinické studie s 76 dospělých mužů, kteří dostávají eskalující nízké dávky 0.1, 0.3 a 1 mg LGD-4033 za den, bylo pozorováno zvýšení svalové hmoty závislé na dávce, bez významných nežádoucích účinků po dobu 21 dnů a dávka 1 mg Ligandrolu denně stačila ke zvýšení svalové hmoty o téměř 3 libry. Nicméně, nižší dávky neměl žádný účinek.

Klinické hodnocení fáze 2, zahájené dne 3. Randomizovaní účastníci studie obdrží buď placebo, nebo různé velikosti dávky LGD-4033 po dobu 12 týdnů, přičemž primárním cílovým parametrem je vylepšená štíhlá tělesná hmotnost. Mezi další cílové parametry patří uspokojivé výsledky z hlediska kvality života, bezpečnosti a farmakokinetiky.

LGD-4033 silně stimuluje růst svalové hmoty

Výsledky klinických studií provedených endokrinologie části Boston Medical Center také naznačují, že LGD-4033 může významně pomoci při zvyšování svalové hmoty a svalové síly v závažných onemocnění spojených s chřadnutí svalů a bez významných vedlejších účinků (které mohou být způsobeny léčbou těchto onemocnění s androgenní léky – steroidy). Podobně, Další studie provedená v lednu 2013 potvrdila, že Ligandrol může pomoci zvýšit svalovou hmotu ve svalové tkáni a jeho použití bylo dobře snášeno testovacími subjekty.

LGD-4033 a kulturistika

Stejně jako anabolické androgenní steroidy (AAS), LGD-4033 má také velmi silnou schopnost stimulovat významné svalové zisky. Nicméně, na rozdíl od AAS, LGD-4033 jako selektivní androgenní receptor modulátor (SARM), je schopen poskytnout své silně anabolické účinky a vázat se na androgenní receptory v těle pouze tam, kde je to žádoucí, ve svalech a kostech (jeho působení je selektivně zaměřena právě na tyto tkáně). A naopak, to nepůsobí (nebo minimálně ve srovnání s AAS) v tkáních a orgánech, kde je to nežádoucí a kde by to mohlo způsobit vážné vedlejší účinky (prostata, játra, mazové žlázy, atd.).

Takže když jsme to shrnout: LGD-4033 (Ligandrol) má velmi silnou anabolické aktivity, která umožňuje pomoci kulturistů a sportovců dosáhnout svalové zisky plně srovnatelné s těmi, které lze dosáhnout pomocí nejúčinnější „směsný“ anabolické steroidy, ale bez většiny nebezpečných a nepříjemných vedlejších účinků, které tyto steroidy způsobit. Tak, Ligandol je skvělá plnohodnotná alternativa pro ně k nejúčinnější anabolické steroidy zaměřené na svalové zisky, a zároveň je mnohem bezpečnější, méně škodlivé a méně riskantní než užívání steroidů.

To je důvod, proč LGD-4033 je tak populární a známý mezi kulturisty a silové sportovce. Je však třeba zdůraznit, že použití LGD-4033 jako výživového doplňku nebo stimulantu sportovního výkonu je v mnoha zemích nezákonné. Jedná se o experimentální látku, jejíž výzkum stále probíhá, její dlouhodobé účinky nejsou dosud plně známy a zkoumány a je stále zapotřebí dalšího výzkumu. Mějte také na paměti, že LGD-4033, stejně jako všechny naše ostatní produkty, se prodává výhradně pro vědecké a výzkumné klinické použití.

Ligandrol a doping

Světová antidopingová agentura (WADA) zakázala všechny SARMs (včetně Ligandrol) již v roce 2008. Od té doby, tam bylo několik pozoruhodných případů, kdy profesionální sportovci byli pozitivně testovány na LGD-4033:

V 2015, quarterback Florida Gators, Will Grier, byl suspendován pro pozitivní testování na Ligandrol, tvrzení, že University of Florida popírá. V 2017, Joakim Noah byl zakázán na dvacet her NBA pro pozitivní testování na LGD-4033. V roce 2019 byla také australská plavkyně Shayna Jacková pozitivně testována na Ligandrol; popírá, že by vědomě brala látku. V srpnu 2019 vyšlo najevo, že kanadský sprintový kanoista Laurence Vincent Lapointe byl pozitivně testován na Ligandrol; sportovec popírá vědomě užívat zakázanou látku. V lednu 2020 byl chilský atp tenisový dvouska nicolás Jarry pozitivně testován jak na Ligandrol, tak na Stanozolol.

Nicméně, i přes zákazy a negativní mediální prezentace, Kulturisté a sportovci na mnoha internetových fórech a diskusích tvrdí, že LGD 4033 je nejúčinnější SARM na trhu a jediný funkční a zároveň mnohem bezpečnější způsob, jak dosáhnout masivní svalové zisk bez použití anabolických steroidů.

Vědecky zkoumané možné přínosy LGD-4033

• • Významná a selektivní anabolická aktivita ve svalech a kostechbez silných androgenních nežádoucích účinků a negativních účinků v jiných orgánech
  • Slibný kandidát na léčbu závažných onemocnění spojených s chřadnutím svalů
  • Slibný kandidát pro léčbu osteoporózy a zlomenin
  • Velmi efektivně pomáhá budovat svalové hmoty
  • Má silné antikatabolické účinky a schopnost udržovat svalovou hmotu i při sníženém kalorickém příjmu
  • Zvyšuje hustotu kostí a pomáhá předcházet úbytku kostní hmoty

Výhody LGD-4033 přes anabolické androgenní steroidy

• • SARM LGD-4033 je vysoce selektivní a primárně zaměřena na působení ve svalech a kostech. Vzhledem k této selektivitě, na rozdíl od anabolických steroidů, to nezpůsobuje silné androgenní vedlejší účinky a negativní účinky na jiné orgány
  • LGD-4033 má anabolické aktivity plně srovnatelné s anabolické steroidy, je schopen pomoci dosáhnout růstu svalové hmoty v podobných výsledcích, ale bez mnoha negativních účinků a zdravotních rizik, které vyplývají z užívání anabolických steroidů:
    • • LGD-4033 neinteraguje s enzymy aromatázy CYP19 nebo 5α-reduktázy (LGD-4033 nekonvertuje na estrogeny nebo dihydrotestosteron (DHT))
      • LGD-4033 nezpůsobuje Gynekomastie (abnormální vývoj mléčných žláz u mužů způsobuje zvětšení prsou)
      • LGD-4033 nezpůsobuje významné zadržování vody a solí v těle
      • LGD-4033 nezpůsobuje zvýšenou produkci kortizolu a estrogenu
      • LGD-4033 nepředstavuje velké zatížení a poškození jater
      • LGD-4033 nezpůsobuje zvětšení prostaty
      • LGD-4033 nezpůsobuje onemocnění ledvin
      • LGD-4033 nezpůsobuje akné a mastnou pleť
      • LGD-4033 nezpůsobuje vypadávání vlasů a plešatost
      • LGD-4033 nezpůsobuje otok obličeje
      • LGD-4033 nezpůsobuje nadměrné obličeje nebo těla vlasy (hirsutismus)
      • LGD-4033 nezpůsobuje náhlé změny nálady a chování
      • LGD-4033 nezpůsobuje podrážděnost, nervozitu, depresi, neklid
      • LGD-4033 nezpůsobuje agresivitu, výbušnost a psychické problémy
      • LGD-4033 je vysoce účinný při perorálně (není nutné žádné injekce)

LGD-4033 možné vedlejší účinky

• • LGD-4033 potlačuje produkci a snižuje hladinu přirozeného testosteronu v těle
  • Po vysazení je v mnoha případech nutná léčba k obnovení přirozené produkce testosteronu
  • LGD-4033 může zvýšit riziko srdečního infarktu a cévní mozkové příhody (u starších pacientů)
  • LGD-4033 může mít nežádoucí účinky na hladinu lipidů v krvi
  • LGD-4033 může snížit libido a potenci

LGD-4033 (Ligandrol) Časté otázky

Co je LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) je ústní, nesteroidní a silný selektivní androgenní receptor modulátor (SARM), očekává se, že přinese terapeutické výhody testosteronu se zvýšenou bezpečností, snášenlivost a přijetí pacienta kvůli tkáňově selektivní mechanismy účinku a orální cesty podání.

Co dělá LGD-4033?

LGD-4033 se váže na androgenní receptor s vysokou afinitou (Ki 1 nM) a selektivitou ve svalových a kostních tkáních. Má silné anabolické účinky na budování nových svalových hmot, a silné antikatabolické účinky a schopnost udržet svalovou hmotu i při sníženém kalorickém příjmu.

Na co se přípravek Ligandrol používá?

LGD-4033 je selektivní modulátor androgenních receptorů (SARM), který je v současné době vyšetřován jako farmaceutická léčba chřadnutí svalů a slabosti spojené se stárnutím.

Má LGD-4033 Ligandrol budovat svalovou hmotu?

Výsledky provedených klinických studií potvrdily, že LGD-4033 může významně pomoci při zvyšování svalové hmoty, má silné anabolické vlastnosti a navíc působí selektivně pouze v tkáních, kde je to nutné, ve svalech a kostech.

Je LGD-4033 nejsilnější SARM pro budování svalové hmoty?

Kulturisté a sportovci na mnoha internetových fórech a diskusítvrdí, že LGD 4033 je nejúčinnější SARM na trhu a jediný funkční a zároveň mnohem bezpečnější způsob, jak dosáhnout masivní svalové zisk bez použití anabolických steroidů.

Má LGD-4033 Ligandrol silné vedlejší účinky?

V klinických studiích provedených LGD-4033 se zdálo být bezpečné a dobře snášena. Je vysoce selektivní a váže se na androgenní receptory v těle pouze tam, kde je to žádoucí, ve svalech a kostech. Vzhledem k této selektivitě, také jeho možné vedlejší účinky jsou mnohokrát mírnější, méně početné a méně nebezpečné ve srovnání s anabolické steroidy.

Má LGD-4033 způsobit gynekomastie?

LGD-4033 nezpůsobuje Gynekomastie (abnormální vývoj mléčných žláz u mužů způsobuje zvětšení prsou), protože neinteraguje s enzymy CYP19 aromatázy.

Je LGD-4033 nebezpečné pro prostatu?

LGD-4033 je vysoce selektivní pro působení pouze ve svalech a kostech, neinteraguje s enzymy 5α-reduktázy (nekonvertuje na dihydrotestosteron), proto na rozdíl od anabolických steroidů nepředstavuje riziko pro prostatu (její zvětšení nebo rakovina)

Má LGD-4033 způsobit zvýšenou produkci kortizolu?

Ne, LGD-4033 nemá vliv na hladinu kortizolu a nezvyšuje jeho produkci v těle

Je Ligandrol zakázánve sportu?

Ano, Světová antidopingová agentura (WADA) zakázala všechny SARMs včetně Ligandrol (LGD-4033) již v roce 2008.

Je LGD-4033 Ligandrol použití legální v USA?

Vzhledem k tomu, LGD-4033 Ligandrol je stále hodnocena nová sloučenina, dosud nebylschválen k uvedení na trh pro spotřebu lidmi ve Spojených státech. Nicméně, to bylo používáno experimentálně někteří v kulturistice komunity.

Má LGD-4033 Ligandrol nižší testosteron?

LGD-4033 potlačuje produkci a snižuje hladinu přírodního testosteronu v těle, ale podstatně méně než některé anabolické steroidy. Vliv na snížení produkce testosteronu je také ovlivněna velikostí dávky a délkou jejího užívání.

Jak bezpečné je LGD 4033?

V klinických studiích provedených LGD-4033 byl bezpečný, měl příznivý farmakokinetický profil, a zvýšení štíhlé tělesné hmotnosti i během tohoto krátkého období bezzměny prostatického specifického antigenu. Delší randomizované studie by měly vyhodnotit jeho účinnost při zlepšování fyzické funkce a zdravotní výsledky ve vybraných populacích.

DÁVKOVÁNÍ LGD-4033

Zatímco jedna fáze 1 klinické studie zjistila, že i nízká dávka 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) denně vedlo ke zvýšení svalové hmoty, další fáze 1 klinické studie zjistila, že LGD-4033 byl dobře snášen zdravých mužských dobrovolníků po jedné perorální dávky až do 22 mg.

Nicméně, Pokud vyšší dávky (nad 20 mg) se používají, Kromě zvýšení celkového anabolický účinek, negativní účinek LGD-4033 na potlačení endogenní produkce testosteronu může také zvýšit. Proto může být dávka 10-20 mg denně považována za optimální. Vzhledem k dlouhému poločasu LGD-4033, 1 dávka denně je dostačující.

Zdůrazňujeme, že LGD-4033 není schválený výživový doplněk nebo stimulant pro sportovce. Jedná se o experimentální látku, která je stále předmětem šetření a ne všechny její vedlejší účinky mohou být známy. Mějte na paměti, že LGD-4033, stejně jako všechny naše ostatní produkty, se prodává výhradně pro vědecké a výzkumné klinické použití.