GHRH – 2 mg

Růstový hormon uvolňující hormon (GHRH)

Růstový hormon uvolňující hormon (GHRH; Somatocrinin, Somatorelin) je endogenní peptidový hormon skládající se ze 44-aminokyselin, který se vyrábí v obloukovém jádru hypotalamu. Jakmile růst hormon uvolňující hormon je propuštěn z neurosekreční nervové terminály arcuate neuronů, je nesen hypotalamo hypofyzární portálsystém do přední hypofýzy, kde stimuluje růstový hormon (GH) produkce vazbou na receptor uvolňující růstový hormon (GHRHR).

GHRHR je členem rodiny sekretárních g proteinových receptorů a nachází se na chromozomu 7. Tento protein je transmembranous se sedmi záhyby, a jeho molekulová hmotnost je přibližně 44 kD. Růstový hormon uvolňující hormon se uvolňuje pulzujícím způsobem, stimuluje podobné pulzující uvolňování GH, a také podporuje pomalé vlny spánku přímo. Během těhotenství se GHRH poprvé objevuje v hypotalamu lidských plodů mezi 18. Exprese růstového hormonu uvolňujícího hormonu byla prokázána v periferních buňkách a tkáních mimo jeho hlavní místo v hypotalamu, například v pankreatu, epiteliální sliznici gastrointestinálního traktu a patologicky také v nádorových buňkách.

GHRH Mechanismus účinku a signální transdukce

Vazba GHRH na GHRHR má za následek zvýšenou produkci GH především cestou závislou na camp, ale také cestou C fosfolipázy (cesta IP_3/DAG)a dalšími menšími cestami.

Cesta závislá na cAMP je iniciována vazbou GHRH na jeho receptor, což způsobuje konformaci receptorů, která aktivuje G_s alfa podjednotku úzce přidruženého komplexu G-Protein na intracelulární straně. To má za následek stimulaci membrány vázané adenylyl cyklázy a zvýšené intracelulární cyklické adenosin monofosfát (cAMP). cAMP se váže na regulační podjednotky proteinkinázy A (PKA) a aktivuje je, což umožňuje volným katalytickým podjednotkám přemístit se do jádra a fosforylate transkripční faktor reakční prvek vázající protein (CREB). Fosforylovaný CREB spolu s jeho koaktivátory, p300 a PROTEINem vázajícím CREB (CBP) zvyšuje transkripci GH vazbou na prvky reamp-response CREs v promotorikové oblasti genu GH. To také zvyšuje transkripci genu GHRHR, poskytuje pozitivní zpětnou vazbu.

V cestě C fosfolipázy ghrh stimuluje fosfolipázu C (PLC) prostřednictvím βγ-komplexu heterotrimerických G-proteinů. Aktivace PLC produkuje jak diacylglycerol (DAG) a inositolu triphosfát (IP_3),který vede k uvolnění intracelulární Ca²⁺ z endoplazmatického retikulum, zvýšení koncentrace cytosolic Ca^2+, což vede k fúzi vezikulu a uvolnění sekrečních vezikul obsahujících prezikovaný růstový hormon.

Některé Ca^{2 +} příliv je také přímý účinek cAMP, který se liší od obvyklého cAMP-závislé dráhy aktivace proteinkinázy A. Aktivace GHRHRs GHRH také zprostředkovává otevření Na + kanálů fosfatidylinositol 4,5-bisfosfát, což způsobuje depolarizaci buněk. Výsledná změna intracelulárního napětí otevírá kalciový kanál závislý na napětí, což vede k fúzi vezikuly a uvolnění GH.

GHRH výsledky akce, výhody, vedlejší účinky

Hlavní funkcí GHRH je stimulace sekrece růstového hormonu hypofýzou. To je také věřil, že GHRH má schopnost stimulovat somatotroph proliferace. Konečné výsledky aktivity GHRH jsou konečné výsledky zprostředkované aktivitou růstového hormonu; stejně jako možné nežádoucí účinky. Růstový hormon (GH) je klíčovým proteinovým hormonem v těle, který se podílí na mnoha důležitých biologických procesech a funkcích (stimuluje produkci IGF-1, růst / buněčná proliferace a diferenciace, metabolismus bílkovin, lipidů a sacharidů atd.).

Výhody růstového hormonu patří celková regenerace, opravy buněk, zvýšená syntéza bílkovin a růst svalů, zvýšené využití tuku tím, že stimuluje degradaci triglyceridů a oxidaci adipocytů, zvýšená retence vápníku a mineralizace kostí, může pomoci snížit riziko kardiovaskulárních onemocnění, podporovat zdraví a mozkové funkce, atd.

Možné vedlejší účinky vysokých hladin a nadbytek růstového hormonu patří gigantismus, akromegalie, otoky rukou a nohou, změněné rysy obličeje, zvětšené orgány, vysoký krevní tlak a srdeční onemocnění, bolesti kloubů, zadržování vody, nízká hladina cukru v krvi, snížená citlivost na inzulín a riziko diabetu. Nicméně, ve většině případů, nadprodukce růstového hormonu je způsobena hypofýzy nádory, které produkují růstový hormon; pouze ve velmi vzácných případech je přebytek růstového hormonu způsobené nadprodukce růstového hormonu uvolňující hormon.

Nedostatek růstového hormonu: Pokud hypothalamus produkuje příliš málo růstového hormonu uvolňující hormon, produkce a uvolňování růstového hormonu z hypofýzy je narušena, což vede k nedostatku růstového hormonu. Nedostatek růstového hormonu v dětství je spojena s růstovým selháním a opožděné fyzické zralosti. U dospělých, nejdůležitější důsledky snížené hladiny růstového hormonu jsou změny ve struktuře těla (snížení svalové a kostní hmoty a zvýšení tělesného tuku), únava a špatná kvalita života spojené se zdravím.

GHRH, výzkum a klinické použití

Rekombinantní verze růstového hormonu uvolňující hormon (GHRH) Somatorelin je diagnostický prostředek pro stanovení nedostatku růstového hormonu. GHRH byl také vědecky zkoumány v mnoha klinických studiích, které studují léčbu stárnutí, starší, poruchy spánku, nedostatek hormonů, a mírné kognitivní postižení.

Nejčastější dotazy týkající se GHRH

Co spouští GHRH?

Ghrelin a Ghrelin mimetika snížit uvolňování Somatostatin z hypotalamu a vyvolat / zvýšení uvolňování GHRH z neurosekrečnínervové terminály těchto obloukových neuronů. GHRH je pak nese hypotalamo hypophyseal portálsystém do přední hypofýzy, kde stimuluje sekreci růstového hormonu (GH) vazbou na růstový hormon uvolňující hormonální receptor.

Jak je ghrh vydání kontrolováno?

Za účelem udržení normální vyvážené produkce hormonů, růstový hormon uvolňující hormon, somatostatin, růstový hormon a inzulín jako růstový faktor 1 úrovně jsou regulovány navzájem. Ale také mnoho dalších faktorů a fyziologické podmínky, jako je spánek, stres, cvičení a příjem potravy také ovlivňují hypotalamus uvolňování růstového hormonu uvolňujícího hormon.

Jaká je funkce GHRH?

Hlavní funkcí GHRH je stimulace sekrece růstového hormonu hypofýzou. To je také věřil, že GHRH má schopnost stimulovat somatotroph proliferace.

Co stimuluje hypothalamus k uvolnění GHRH?

Ghrelin, 28-aminokyselinpeptid, je hypotalamická látka, která působí synergicky s GHRH ke zvýšení sekrece růstového hormonu. Ghrelin může také stimulovat sekreci GHRH a inhibují sekreci somatostatinu.

Kde se GHRH vyrábí?

GHRH se vyrábí v obloukovém jádru hypotalamu. Uvolňuje se z neurosekrečních nervových terminálů těchto obloukových neuronů.

GHRH dávkování

Ve vědeckých studiích dávkování je často uvedeno jako 50-150 mcg GHRH několikrát (3-5) denně. Je vhodné je distribuovat rovnoměrně v průběhu dne po celý den, napodobovat přirozené, pulzní uvolňování přirozeného GH po celý den. Samotné podávání GHRH nemusí významně zvýšit hladinu GH. Proto je často kombinován s podáváním GHRPs, jako je Ipamorelim nebo GHRP-6 atd., aby se zajistilo významné zvýšení hladin GH a současně jejich kombinace funguje synergicky a zvyšuje jejich účinnost.

Přehled a závěr

Růstový hormon uvolňující hormon (GHRH) je endogenní peptidový hormon skládající se z 44-aminokyseliny, která je produkována v obloukovém jádru hypotalamu. Stimuluje růstový hormon (GH) produkce vazbou na růstový hormon uvolňující hormonální receptor (GHRHR). Konečné výsledky aktivity GHRH jsou konečné výsledky zprostředkované aktivitou růstového hormonu; stejně jako možné nežádoucí účinky. Produkce GHRH je přímo stimulována ghrelinem a inhibována somatostatinem.

Pokud hypothalamus produkuje přebytek GHRH, To může vést k nadměrné produkci GH a pak vedlejší účinky jsou možné kvůli vysoké hladiny a nadbytek růstového hormonu. Naopak, v případě, že hypothalamus produkuje příliš málo GHRH, produkce a uvolňování GH z hypofýzy je narušena, a tam je nedostatek růstového hormonu, což může vést k mnoha vážným zdravotním problémům a nemocem. Za účelem udržení normální vyvážené produkce hormonů, GHRH, somatostatin, GH a IGF-1 úrovně jsou regulovány navzájem, a jejich rovnováha a správné fungování jsou nesmírně důležité pro celkové zdraví a pohodu.