AICAR – 50 mg

AICAR Chemická definice

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboxamid-1-β-D-ribofuranoside; nebo často také nazývaný jako AICA ribonukleotid) je syntetický analog adenosin monofosfátu (AMP), který stimuluje aktivitu proteinkinázy (AMPK) závislé na AMP. AICAR má chemický vzorec C₉H₁₅N₄O₈P a molární hmotnost 338.213 g·mol⁻¹. AMPK stimulující AICAR je syntetizován v laboratoři a je hodnocen v předklinickém výzkumu a klinických studiích u lidí jako terapeutické činidlo k léčbě určitých metabolických poruch u lidí.

Historie AICAR

AICAR byl poprvé použit v roce 1980 jako metoda k zachování průtoku krve do srdce během operace. V současné době, AICAR bylo také prokázáno, jako potenciální léčba diabetu tím, že zvyšuje metabolickou aktivitu tkání změnou fyzickésložení svalů.

AICAR, výzkum a lékařské využití

Krátké období koronární arteriální okluze následované reperfuzí před prodlouženou ischemií je známé jako stabilizace. Bylo prokázáno, že je to ochranné. Stabilizace předcházela infarktu myokardu, může oddálit buněčnou smrt a umožnit větší záchranu myokardu reperfuzní terapií.

Bylo prokázáno, že přípravek AICAR stabilizuje srdce krátce před ischemií nebo během ní. AICAR spouští preconditioned protizánětlivý stav tím, že zvyšuje produkci NO z endoteliálního oxidu dusnatého syntázy. Pokud je AICAR podán 24 hodin před reperfucí, zabraňuje postischemickým leukocytům-endoteliálním buněčným ahelním interakcím se zvýšenou produkcí NO. AICAR-dependentní stabilizace je také zprostředkována ATP-citlivý draslík kanál a hemeoxygenázy závislé mechanismus. Zvyšuje nábor kkanálů K citlivých na AMPK na AMPK do sarcolemmy, což způsobuje zkrácení trvání akčního potenciálu a zabránění přetížení vápníku během reperfuze. Snížení přetížení vápníku zabraňuje aktivaci zánětu ROS. AICAR také zvyšuje příjem glukózy závislý na AMPK prostřednictvím translokace GLUT-4, což je prospěšné pro srdce během postischemické reperfuze. Zvýšení glukózy během stabilizace AICAR prodlužuje dobu pro stabilizaci až o 2 hodiny u králíků a 40 minut u lidí podstupujících koronární ligaci.

Výsledkem je, AICAR snižuje frekvenci a velikost infarktů myokardu až na 25 u lidí umožňuje lepší průtok krve do srdce. Bylo také prokázáno, že léčba přípravkem AICAR snižuje riziko předčasné smrti a zlepšuje zotavení po operaci z ischemického zranění.

Vliv AICAR na výkon

AMP aktivovaná proteinkináza (AMPK) po aktivaci AICAR, pracuje na tom, aby energie byla dostupnější. Například, to zvyšuje využití tuku pro energii a způsobuje buňky, aby se více mitochondrií (buňky ‚ powerhouses nebo energie tvůrci). AMP aktivované proteinkináza v podstatě zajišťuje, že různé tkáně v těle nedojdou energie. I přes silnou stimulaci metabolických procesů v těle je AICAR schopen enormně zvýšit výkon, až neuvěřitelných 40-50 ve srovnání s konvenčním vytrvalostním výkonem: Ronald M. Evans a kolegové z Howard Hughes Medical Center a Salk Institute provedli sérii experimentů s AICAR v roce 2000 a v těchto studiích zjistili, že myši, které dostávají AICAR, mohou běžet dále o 44, a to i bez tréninku.

AICAR jako látka zvyšující výkon a doping

V roce 2009, Francouzská antidopingová agentura, podezření, že AICAR byl použit v roce 2009 Tour de France pro své údajné vlastnosti zvýšení výkonu. Od ledna 2011, AICAR byl oficiálně zakázanou látkou ve Světovém antidopingovém kodexu, a standardní úrovně u elitních sportovců byly stanoveny, interpretovat výsledky testů. AICAR je stále experimentální sloučenina, která ještě není schválena pro terapeutické použití u lidí a neměla by být používána žádnými sportovci.

Vědecky zkoumané možné přínosy AICAR

• • AICAR se klinicky používá k léčbě a ochraně před srdečním ischemickým
  • AICAR může snížit frekvenci a velikost infarktů myokardu až na 25 u lidí
  • Farmakologická aktivace AMPK aicar snižuje tkáňové srdeční zranění a chrání mitochondriální strukturu u kardiomyocytů (srdečních svalových buněk)
  • AICAR má silnou schopnost léčit metabolické poruchy a onemocnění u lidí (vč. diabetes)
  • AICAR je schopen enormně zvýšit výkon, až neuvěřitelných 40-50 ve srovnání s konvenčním vytrvalostním výkonem

AICAR možné vedlejší účinky

• • Příliš mnoho aktivace AMPK, nebo aktivace ve špatné tkáni, může způsobit vážné nežádoucí účinky, včetně neurodegenerace, nebo brání buňky od dělení
  • Akumulace přirozeně se vyskytujícího AICAR (adenosin monofosfát – AMP) v těle je také spojena s metabolickými poruchami u lidí
  • AICAR stále není dostatečně prozkoumán a další nežádoucí účinky a rizika spojená s jeho užíváním jsou

AICAR FAQ

Co je AICAR?

AICAR je syntetický analog adenosin monofosfátu, látky přirozeně produkované tělem. Adenosin monofosfát hraje důležitou roli v mnoha buněčných metabolických procesů, je převeden na ADP a /nebo ATP, to je také součástí syntézy RNA.

Co dělá AICAR?

AICAR stimuluje aktivitu proteinkinázy (AMPK) závislé na AMP, co vede ke stimulaci oxidace jaterních mastných kyselin, ketogeneze, stimulaci oxidace mastných kyselin v kosterním svalstvu a vychytávky glukózy, inhibici syntézy cholesterolu, lipogeneze lipogeneze jater, inhibice lipolýzy adipocytů a modulace sekrece inzulínu pankreatickými betabuňky.

Může AICAR zvýšit výkon a vytrvalost?

AICAR prostřednictvím aktivace AMP-aktivované proteinkinázy (AMPK) je schopen enormně zvýšit výkon, až neuvěřitelných 40-50 ve srovnání s konvenčním vytrvalostním výkonem.

Na co se AICAR používá?

AICAR se klinicky používá k léčbě a ochraně proti srdečnímu ischemickému poškození. Lék byl poprvé použit v roce 1980 jako metoda k zachování průtoku krve do srdce během operace. V současné době, AICAR bylo také prokázáno, jako potenciální léčba diabetu tím, že zvyšuje metabolickou aktivitu tkání změnou fyzickésložení svalů.

Je AICAR v bezpečí?

AICAR byl klinicky testován na lidech pro různé podmínky. „Bylo zjištěno, že je to docela bezpečný lék, alespoň v dávkách, které jsme používali,“ řekl chemik Paul Laikind, který začal testovat v roce 1980 jako prostředek k zachování průtoku krve do srdce během operace. Ale AICAR je stále experimentální sloučenina, to vyžaduje další přezkoumání a další vedlejší účinky a rizika spojená s jeho použitím jsou možné.

Jak Aicar aktivuje AMPK?

AICAR je adenosin monofosfát (AMP) analog přijatdo buněk adenosin transportéry a fosforylované adenosin kinázou. Podobně jako u buněčného AMP se AICAR váže na místo 3 v podjednotce AMPKγ.

Co je enzym AMPK?

AMP aktivovaná proteinkináza (AMPK) je enzym a protein, který reguluje metabolismus různými způsoby. AMPK působí jako energetický regulátor a je aktivován během cvičení nebo jiných okolností, které spotřebovává buněčnou energii. To hraje roli v buněčné energie homeostázy, do značné míry k aktivaci glukózy a mastných kyselin vychytávky a oxidace, když buněčné energie je nízká.

Jak aktivujete AMPK přirozeně?

Existuje mnoho okolností, které aktivují AMPK přirozeně, včetně hypoxie (nízké hladiny kyslíku během cvičení nebo ve výšce), hypoglykémie (nízká hladina cukru v krvi s cvičením nebo půst), použití buněčné energie během svalové kontrakce, a vše, co narušuje tvorbu energie v buňkách. Účinky aktivace AMPK jsou velmi složité, protože se podílí na tolika různých metabolických drah těla.

Aktivuje cvičení AMPK?

AMPK je aktivován nízkoenergetickým stavem (zvýšená AMP/ADP: ATP), například během cvičení, a reguluje metabolický proces a energetickou homeostázu vypnutím cest konzumujících ATP (syntéza mastných kyselin a cholesterolu) a zapnutím procesů generujících ATP (příjem glukózy a oxidace mastných kyselin).

Pomáhá ampk zhubnout?

Zvýšení aktivity AMPK má za následek zdravější metabolický stav, což může vést k menší produkci tuku.

Jak aktivujete úrovně AMPK?

AMP-aktivovaná proteinkináza, nebo AMPK, je známý jako hlavní regulátor metabolismu. Buňky aktivují AMPK, když jim dochází energie, a AMPK se aktivuje v tkáních po celém těle po cvičení nebo během omezení kalorií.

Jaký je rozdíl mezi AICAR a GW1516?

Zatímco AICAR je analogem přirozeně vyráběné látky v těle Adenosin monofosfát (AMP) a agonista osy PPAR-delta AMPK, GW-1516 je plně synteticky navržená látka a agonista PPAR-delta.

Je AICAR oficiálně zakázaná látka ve sportu?

Od januára 2011 bola AICAR oficiálne a zakáznouou podľa svetového puchého kódexu a na interpretáciuov výsledkyov boli stanovené štandardné úrovne pre špičkový športovcov.

AICAR dávkování

Ve vědeckých a klinických studiích je dávka AICAR často hlášena jako 10-20 mg / kg tělesné hmotnosti denně s minimálními vedlejšími účinky. Extrémně vysoké dávky a předávkování AICAR může být nebezpečné, protože mohou ovlivnit průtok krve do srdce.