LGD-4033 – 10 mg, 90 tab

Descrizione LGD-4033 (Ligandrol)

LGD-4033 (spesso chiamato anche Ligandrol) è un modulatore di recettore degli androgeni selettivi (SARM). È stato sviluppato per aumentare l’attività anabolizzante e ridurre lo spredamento muscolare nelle persone con gravi malattie associate a condizioni cataboliche e perdita critica della massa muscolare. Negli studi clinici, LGD-4033 ha mostrato una significativa attività anabolizzante nei muscoli e l’attività antirisorptiva e anabolizzante nelle ossa, insieme ad un’alta selettività di agire in questi tessuti (se appropriato e desiderabile) e minimamente in altri tessuti e organi, dove indesiderabile. LGD-4033 si lega al recettore degli androgeni con alta affinità (Ki di nM) e selettività, ha formula chimica C₁₄H₁₂F₆N2₂O, massa molecolare 338.253 g-mol⁻¹, eliminazione prolungata emivita 24–36 ore e farmacociinia lineare.

Lo sviluppo e la storia di LGD-4033

SARM LGD-4033 (Ligandrol) è stato scoperto da Ligand Pharmaceuticals ed è attualmente in fase di sviluppo (con la nuova designazione VK5211) da Viking Therapeutics, che attualmente non produce alcun prodotto farmaceutico, ma sviluppa diversi prodotti per il trattamento di disturbi metabolici ed endocrini. Viking Therapeutics ha assunto la spesa più grande nel 2014 dai costi di ricerca e sviluppo citati (21,2 milioni di euro), che possono essere correlati all’acquisto di attrezzature e strutture necessarie per sviluppare i farmaci candidati concessi in licenza da Ligand Pharmaceuticals in quell’anno, tra cui LGD-4033. Un altro promettente candidato farmaco, VK2809, dovrebbe guidare un importante cambiamento nella capitalizzazione di mercato di Viking Therapeutics e la sua quota di mercato per gli agonisti di TR. Negli Stati Uniti, LGD-4033 è attualmente un composto investigativo.

Ligandrol, ricerca e possibile uso clinico in futuro

SARM LGD-4033 è un modulatore di recettore androgeno selettivo non steroideo che si prevede di fornire i benefici terapeutici del testosterone con una maggiore sicurezza, tollerabilità e accettazione del paziente a causa di meccanismi di azione selettivi dei tessuti e percorsi orali di somministrazione. La ricerca effettuata indica che LGD-4033 sembra essere candidato promettente per il trattamento di gravi malattie associate con lo spreda muscolare in futuro, tuttavia, gli effetti a lungo termine di LGD-4033 non sono completamente noti e studiati finora, e sono ancora necessarie ulteriori ricerche.

Gli studi clinici LGD-4033 e Phase 1 e 2

La somministrazione di LGD-4033 alle scimmie cynomolgus a dosi giornaliere variabile da 0 a 75 mg/kg nel corso di 13 settimane ha dimostrato un significativo aumento di peso corporeo sia nei maschi che nelle femmine. Dopo 48 giorni, il test della dose di 75 mg/kg è stato interrotto a causa di problemi di tossicità, ma questo non ha avuto un impatto negativo sullo sviluppo in quanto la dose è significativamente superiore a quelli utilizzati nello studio clinico di fase 2.

Il primo studio clinico in una fase 1 è stato il primo studio sugli esseri umani di LGD-4033, e ha valutato la sicurezza, la tollerabilità e i profili farmacocinetici della molecola in una singola dose crescente, doppio cieco, controllato con placebo in 48 volontari sani. LGD-4033 era ben tollerato da volontari maschi sani dopo singole dosi orali fino a 22 mg. Non sono stati segnalati eventi avversi gravi (SAE) o eventi avversi clinici significativi correlati alla dose. L’esposizione sistemica di LGD-4033 è aumentata proporzionalmente con il livello di dose dopo una singola dose orale. L’esposizione sistemica sostenuta è stata osservata con livelli plasmatici apprezzabili di LGD-4033 rilevabili una settimana dopo la dose. L’emivita di LGD-4033 era coerente con un regime di dosso orale una volta al giorno.

In un altro studio clinico di fase 1 con 76 maschi adulti che ricevono escalation basse dosi di 0.1, 0.3 e 1 mg di LGD-4033 al giorno, un aumento dipendente dalla dose di massa muscolare è stato osservato, senza effetti avversi significativi per 21 giorni, e una dose di 1 mg di Ligandrol al giorno era sufficiente per aumentare la massa muscolare magra di quasi 3 libbre. Tuttavia, dosi più basse non ha avuto alcun effetto.

Lo studio clinico di fase 2, avviato il 3 novembre 2016, consiste di 120 pazienti che si riprendono da un intervento chirurgico di frattura dell’anca. I partecipanti allo studio randomizzato riceveranno un placebo o diverse dimensioni di dose di LGD-4033 per un periodo di 12 settimane, con una migliore massa magra del corpo come endpoint primario. Altri endpoint includono risultati soddisfacenti in termini di qualità della vita, sicurezza e farmacocinetica.

LGD-4033 stimola fortemente la crescita della massa muscolare

I risultati di studi clinici condotti dalla sezione endocrinologia del Boston Medical Center indicano anche che LGD-4033 può contribuire in modo significativo ad aumentare la massa muscolare e la forza muscolare in gravi malattie associate con lo spreco muscolare e senza effetti collaterali significativi (che possono essere causati dal trattamento di queste malattie con farmaci androgeni – steroidi). Allo stesso modo, un altro studio condotto nel gennaio 2013 ha confermato che Ligandrol può contribuire ad aumentare la massa muscolare nel tessuto muscolare e il suo uso è stato ben tollerato dai soggetti del test.

LGD-4033 e bodybuilding

Come gli steroidi androgeni anabolizzanti (AAS), LGD-4033 ha anche una capacità molto forte di stimolare guadagni muscolari significativi. Tuttavia, a differenza di AAS, LGD-4033 come modulatore del recettore androgeno selettivo (SARM), è in grado di fornire i suoi effetti fortemente anabolizzanti e legare ai recettori degli androgeni nel corpo solo dove desiderato, nei muscoli e nelle ossa (la sua azione è selettivamente mirata solo a questi tessuti). E al contrario, non agisce (o minimamente rispetto a AAS) nei tessuti e negli organi dove questo è indesiderabile e dove potrebbe causare gravi effetti collaterali (prostata, fegato, ghiandole sebacee, ecc).

Così, quando lo riassumiamo: LGD-4033 (Ligandrol) ha un’attività anabolizzante molto forte che rende possibile aiutare culturisti e atleti raggiungere guadagni muscolari completamente paragonabili a quelli che possono essere raggiunti utilizzando il più efficace “bulking” steroidi anabolizzanti, ma senza la maggior parte degli effetti collaterali pericolosi e spiacevoli che gli steroidi tali causano. Così, Ligandol è una grande alternativa a tutti gli effetti per loro per gli steroidi anabolizzanti più efficaci mirati a guadagni muscolari, pur essendo molto più sicuro, meno dannoso e meno rischioso rispetto all’uso di steroidi.

Questo è il motivo per cui l’LGD-4033 è così popolare e ben noto tra i bodybuilder e gli atleti di forza. Tuttavia, va sottolineato qui che l’uso di LGD-4033 come integratore nutrizionale o stimolante di prestazioni sportive è illegale in molti paesi. Si tratta di una sostanza sperimentale la cui ricerca è ancora in corso, i suoi effetti a lungo termine non sono pienamente noti e studiati finora, e sono ancora necessarie ulteriori ricerche. Si prega di tenere a mente che l’LGD-4033, come tutti i nostri altri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca solo.

Ligandrol e doping

L’Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha vietato tutte le SARM (compreso Ligandrol) già nel 2008. Da allora, ci sono stati diversi casi notevoli in cui gli atleti professionisti sono stati testati positivi per LGD-4033:

Nel 2015, il quarterback dei Florida Gators, Will Grier, è stato sospeso per essere stato testato positivo per Ligandrol, un’affermazione che l’Università della Florida nega. Nel 2017, Joakim Noah è stato sbandato per venti partite dalla NBA per il test positivo per LGD-4033. Nel 2019, la nuotatrice australiana Shayna Jack è risultata positiva anche a Ligandrol; nega consapevolmente di prendere la sostanza. Nell’agosto 2019, è venuto alla luce che il canoista canadese Laurence Vincent Lapointe è risultato positivo per Ligandrol; l’atleta nega consapevolmente di prendere una sostanza proibita. Nel gennaio 2020, il concorrente cileno ATP di tennis singleNicolS Jarry è risultato positivo sia per Ligandrol che per Stanozolol.

Tuttavia, nonostante i divieti e la presentazione negativa dei media, culturisti e atleti in molti forum internet e discussioni sostengono che l’LGD 4033 è il SARM più efficace sul mercato e l’unico funzionale e contemporaneamente un modo molto più sicuro per ottenere massiccio guadagno muscolare senza l’uso di steroidi anabolizzanti.

Scientificamente studiato possibili benefici di LGD-4033

• • Attività anabolizzante significativa e selettiva nei muscoli e nelle ossa, senza forti effetti androgeni indesiderati ed effetti negativi in altri organi
  • Candidato promettente per il trattamento di malattie gravi associate allo spredamento muscolare
  • Candidato promettente per il trattamento di osteoporosi e fratture
  • Molto efficacemente aiuta a costruire massa muscolare magra
  • Ha forti effetti anti-catabolici e la capacità di mantenere la massa muscolare anche con ridotto apporto calorico
  • Aumenta la densità ossea e aiuta a prevenire la perdita ossea

Vantaggi di LGD-4033 su steroidi anabolizzanti-androgeni

• • SARM LGD-4033 è altamente selettivo e principalmente finalizzato ad agire nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, a differenza di steroidi anabolizzanti, non provoca forti effetti collaterali androgeni ed effetti negativi su altri organi
  • LGD-4033 ha attività anabolizzante completamente paragonabile agli steroidi anabolizzanti, è in grado di contribuire a raggiungere la crescita di massa muscolare nei risultati simili, ma senza molti degli effetti negativi e rischi per la salute che derivano dall’uso di steroidi anabolizzanti:
    • • LGD-4033 non interagisce con gli enzimi di aromatasi CYP19 o 5 o-reductasi (LGD-4033 non si converte su estrogeni o dihydrotestosterone (DHT))
      • LGD-4033 non causa Gynecomastia (sviluppo anomalo delle ghiandole mammarie negli uomini che causa l’ingrandimento del seno)
      • LGD-4033 non causa una ritenzione significativa di acqua e sali nel corpo
      • LGD-4033 non causa un aumento della produzione di cortisolo ed estrogeni
      • LGD-4033 non presenta un carico pesante e danni al fegato
      • LGD-4033 non causa l’allargamento della prostata
      • LGD-4033 non causa malattie renali
      • LGD-4033 non causa acne e pelle oleosa
      • LGD-4033 non causa perdita di capelli e calvizie
      • LGD-4033 non causa il viso gonfio
      • LGD-4033 non causa l’eccesso di peli sul viso o sul corpo (irsutismo)
      • LGD-4033 non causa improvvisi cambiamenti di umore e comportamento
      • LGD-4033 non causa irritabilità, nervosismo, depressione, irrequietezza
      • LGD-4033 non causa aggressività, esplosività e problemi psicologici
      • LGD-4033 è altamente efficace quando somministrato per via orale (non sono necessarie iniezioni)

LGD-4033 possibili effetti collaterali

• • LGD-4033 sopprime la produzione e riduce i livelli di Testosterone naturale nel corpo
  • Dopo l’interruzione, la terapia è necessaria in molti casi per ripristinare la produzione naturale di testosterone
  • LGD-4033 può aumentare il rischio di infarto e ictus (negli anziani)
  • LGD-4033 può avere effetti negativi sui livelli di lipidi nel sangue
  • LGD-4033 può diminuire la libido e la potenza

Domande frequenti su LGD-4033 (Ligandrol)

Che cos’è LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) è un modulatore di recettore androgeno selettivo (SARM) orale, non steroideo e potente, che dovrebbe fornire i benefici terapeutici del testosterone con una maggiore sicurezza, tollerabilità e accettazione del paziente a causa di meccanismi di azione selettivi tissutali di azione e percorsi orali di somministrazione.

Cosa fa LGD-4033?

LGD-4033 si lega al recettore degli androgeni con un’elevata affinità (Ki di nM) e selettività nei tessuti muscolari e ossei. Ha forti effetti anabolizzanti sulla costruzione di nuova massa muscolare, e forti effetti anti-catabolici e la capacità di mantenere la massa muscolare anche con ridotto apporto calorico.

A cosa serve Ligandrol?

LGD-4033 è un modulatore selettivo del recettore androgeno (SARM), che è attualmente oggetto di studio come trattamento farmaceutico per lo spredamento muscolare e la debolezza associata all’invecchiamento.

LGD-4033 Ligandrol costruisce muscoli?

I risultati degli studi clinici condotti hanno confermato che LGD-4033 può aiutare in modo significativo ad aumentare la massa muscolare, ha forti proprietà anabolizzanti, e inoltre, agisce selettivamente solo nei tessuti dove è richiesto, nei muscoli e nelle ossa.

L’LGD-4033 è il SARM più forte per la costruzione della massa muscolare?

Culturisti e atleti in molti forum internet e discussioni sostengono che l’LGD 4033 è il Più efficace SARM sul mercato e l’unico funzionale e contemporaneamente un modo molto più sicuro per ottenere massiccio guadagno muscolare senza l’uso di steroidi anabolizzanti.

LGD-4033 Ligandrol ha forti effetti collaterali?

In studi clinici eseguiti LGD-4033 sembrava essere sicuro e ben tollerato. È altamente selettivo e si lega ai recettori degli androgeni nel corpo solo dove desiderato, nei muscoli e nelle ossa. A causa di questa selettività, anche i suoi possibili effetti collaterali sono molte volte più mite, meno numerosi e meno pericolosi rispetto agli steroidi anabolizzanti.

LGD-4033 causa ginecomastia?

LGD-4033 non causa Gynecomastia (sviluppo anormale di ghiandole mammarie negli uomini che causano l’ingrandimento del seno), perché non interagisce con gli enzimi di aromatasi CYP19.

LGD-4033 è pericoloso per la prostata?

LGD-4033 è altamente selettivo per l’azione solo nel muscolo e nell’osso, non interagisce con gli enzimi 5-reductasi (non si converte in dihydrotestosterone), quindi, a differenza degli steroidi anabolizzanti, non rappresenta un rischio per la prostata (il suo allargamento o cancro)

LGD-4033 causa un aumento della produzione di cortisolo?

No, LGD-4033 non influisce sui livelli di cortisolo e non aumenta la sua produzione nel corpo

Ligandrol è vietato nello sport?

Sì, l’Agenzia mondiale antidoping (WADA) ha vietato tutti i SARM tra cui Ligandrol (LGD-4033) già nel 2008.

LGD-4033 Ligandrol uso legale in USA?

Dal momento che LGD-4033 Ligandrol è ancora un nuovo composto investigativo, non è ancora stato approvato per essere commercializzato per il consumo da parte degli esseri umani negli Stati Uniti. Tuttavia, è stato utilizzato sperimentalmente da alcuni nella comunità bodybuilding.

LGD-4033 Ligandrol abbassare il testosterone?

LGD-4033 sopprime la produzione e riduce i livelli di Testosterone naturale nel corpo, ma considerevolmente meno di alcuni steroidi anabolizzanti. L’effetto sulla riduzione della produzione di testosterone è influenzato anche dalla dimensione della dose e la lunghezza del suo uso.

Quanto è sicuro LGD 4033?

Negli studi clinici eseguiti LGD-4033 era sicuro, aveva profilo farmacocinetico favorevole, e aumentato la massa magra del corpo anche durante questo breve periodo senza cambiamento nell’antigene prostatico specifico. Prove randomizzate più lunghe dovrebbero valutare la sua efficacia nel migliorare la funzione fisica e gli esiti per la salute in popolazioni selezionate.

Dosaggio LGD-4033

Mentre uno studio clinico di fase 1 ha trovato che anche una dose bassa di 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) al giorno ha portato ad un aumento della massa muscolare, un altro studio clinico di fase 1 ha scoperto che LGD-4033 era ben tollerato da volontari maschi sani dopo singole dosi orali fino a 22 mg.

Tuttavia, se vengono utilizzate dosi più elevate (oltre 20 mg), oltre ad aumentare l’effetto anabolizzante generale, l’effetto negativo di LGD-4033 sulla soppressione della produzione di testosterone endogeno può anche aumentare. Pertanto, una dose di 10-20 mg al giorno potrebbe essere considerato ottimale. A causa di lunga evita di LGD-4033, 1 dose al giorno è sufficiente.

Sottolineiamo che LGD-4033 non è un integratore nutrizionale approvato o stimolante per gli atleti. Si tratta di una sostanza sperimentale che è ancora in fase di indagine e non tutti i suoi effetti collaterali possono essere noti. Tenete a mente che LGD-4033, come tutti i nostri altri prodotti, è venduto esclusivamente per uso clinico scientifico e di ricerca.