Трипторелин – 2 mg

Описание на трипторелин

Декапептоид тристорелин ((D-Trp6)-GnRH) действа като агонист аналог на ендогенния пептиден хормон гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH), по този начин обратно потискане на лутеинизиращия хормон (LH) и фоликуло-стимулиращия хормон (FSH). Това е мощен Агонист на GnRH рецептори. След хронична, непрекъснато приложение, Triptorelin ефекти трайно намалява в LH и FSH производство и тестисите и яйчниците стероидогенеза. Серумните концентрации на тестостерон могат да попадат в нива, обикновено наблюдавани в хирургически кастриран мъже. Той е патентован през 1975 и одобрен за медицинска употреба през 1986. Проучвания при животни, сравняващи triptorelin с родния GnRH установи, че triptorelin е 13 пъти по-висока освобождаваща активност за лутеинизиращ хормон, and 21-кратно по-висока освобождаваща активност за фоликулостимулиращ хормон.

Трипторелин област на употреба

Основните показания включват ендометриоза, за намаляване на миома, за рак на простатата и за лечение на мъжка хиперсексуалност с тежко полово отклонение. Triptorelin се използва за лечение на рак на простатата (PCa) като част от андроген-депривационнатерапия (ADT). След преходно увеличение, непрекъснатото приложение на triptorelin води до намаляване на регулацията на LH и FSH нива, последвано от потискане на яйчниците и тестисите стероид биосинтеза. В Обединеното кралство е Triptorelin използва за хормон-заместителна терапия за потискане на тестостерон а на естроген нива в транссексуални хора (във връзка с естрадиол валерат за транс жени или тестостерон за транс мъже). Но Triptorelin е бил използван и като химически кастрация агент за намаляване на сексуалните пориви в сексуалните нарушители.

Научно изследвани възможни ползи от Triptorelin

• • Лечение на рак на простатата (PCa) като част от андроген-депривационна терапия (ADT)
  • Употреба в репродуктивната медицина, ендометриоза, централна прекусна пубертета

Трипторелин възможни странични ефекти

• • Горещи вълни (внезапна вълна от мека или интензивна телесна топлина), изпотяване или нестабилност
  • Настроението се променя като плач, раздразнителност, нетърпение, гняв и агресия
  • Дразнене на мястото на инжектиране (болка, подуване или сърбеж)
  • Главоболие, гадене или замаяност
  • Намалена сексуална способност или желание
  • Болка в крака или ставите
  • Болка в гърдите
  • Депресия

ГНР и Трипторелин ЧЗВ

Може ли Triptorelin да се използва за лечение на рак на простатата при мъжете?

Да, Triptorelin може да се използва за лечение на напреднал рак на простатата при мъжете. Повечето видове рак на простатата нужда мъжки хормон тестостерон да растат и разпространение. Triptorelin работи чрез намаляване на размера на тестостерон, че тялото прави. Този ефект помага да забавиили те да се спре растежа на раковите клетки и да облекчи симптоми като болезнено/трудно уриниране.

Какво стимулира GnRH?

GnRH е хормон, произвеждан в областта на хипоталамуса на мозъка. GnRH се движи през кръвния поток и хипоталамо-хипофизната-гонада на хипофизната жлеза. Там, Тя се свързва с ist естествени рецептори Гонадотропин освобождаващ хормон рецептор (GnRHR). Тези рецептори сигнал на хипофизната жлеза да създадете лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH).

Какво насърчава освобождаването на GnRH в тялото?

Kisspeptin сигнали директно към хипоталамо GnRH неврони чрез kisspeptin рецептор да пуснете GnRH в обращение портал, което от своя страна стимулира предния хипофизата гонадотрофи те да произвеждат LH и FSH.

Какво инхибира освобождаването на GnRH?

Неврони GnRH са регулирани от много различни аферентни неврони, използване на няколко различни предаватели (включително норадреналин, GABA, глутамат). Например, допамин се появява да стимулира LH освобождаване (чрез GnRH) в естроген-прогестерон-грундирани жени; инхибира освобождаването на LH при жени с овариктомия. Kisspeptin изглежда да бъде важен регулатор на освобождаването на GnRH. GnRH освобождаване може да се регулира от естроген. Съобщава се, че има kisspeptin производство на неврони, които също изразяват естроген рецептор алфа.

Тестостеронът инхибира GnRH?

ДА: Отрицателна обратна връзка система се среща в мъжки с повишаване на нивата на тестостерон, действащи на хипоталамуса и предната хипофиза да инхибира освобождаването на GnRH, FSH, и LH. Тестостерон и/или неговите метаболити забавя LH пулса честота при човека и инхибира LH и FSH секреция вероятно от ефект върху хипоталамо GnRH импулсен генератор, но тя също може да има пряко действие върху хипофизата.

Какви са гонадотропните клетки?

Гонадотропните клетки са ендокринни клетки в предната част на хипофизата, които произвеждат гонадотропините, като фоликулостимулиращия хормон (FSH) и лутеинизиращия хормон (LH). Освобождаването на FSH и LH от гонадотропи се регулира от гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) от хипоталамуса.

Какви са двата гонадотропни хормона?

Лутеинизираи фоликуло-стимулиращи хормони. Лутеинизиращият хормон (LH) и фоликулостимулиращият хормон (FSH) се наричат гонадотропини, защото стимулират половите жлези – при мъже, тестисите и при жените яйчниците.

Какво представлява оста на HPG?

HPG ос – хипоталамо-хипофизната-гонада се отнася до хипоталамуса, хипофизната жлеза и половите жлези, сякаш тези отделни ендокринни жлези са едно цяло. Оста НА ПКГ играе важна роля в развитието и регулирането на редица системи на организма, като репродуктивната и имунната система. Колебанията в тази ос причиняват промени в хормоните, произвеждани от всяка жлеза и имат различни локални и системни ефекти върху тялото. Оста контролира развитието, възпроизводството и стареенето при животните. Гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) се секретира от хипоталамуса от GnRH експресиращи тела. Предната част на хипофизната жлеза произвежда лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH), а гонадите произвеждат естроген и тестостерон.

Има GnRH причина наддаване на тегло ??

Подтискащи нива на полов хормон с гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH) агонист терапия може да доведе до дебел печалба.

Как GnRH намалява естроген?

Гонадотропин освобождаващ хормон агонисти (GnRH) са вид медикаменти, които потискат овулацията чрез спиране на производството на естроген и прогестерон. За да може тази ос да функционира правилно и да доведе до овулация, GnRH трябва да бъде освободена по пулсиращ начин.

Каква е функцията на гонадотропния хормон?

Гонадотропин-освобождаващ хормон причинява на хипофизната жлеза в мозъка да направи и отделят хормони телатинизиращ хормон (LH) и фоликуло-стимулиращ хормон (FSH). При мъжете тези хормони причиняват тестисите да направят тестостерон. При жените те причиняват яйчниците да направят естроген и прогестерон.

Доза на трипторелин

Обичайна доза за възрастни за медицински цели при лечение на рак на простатата (за понижаване на регулацията на LH и FSH нива, намаляване на серумния тестостерон и потискане на тестисите стероид биосинтеза): Инжекция на 3.75 mg triptorelin обикновено се прилага на всеки 4 седмици, инжектиране на 11.25 mg triptorelin обикновено се прилага на всеки 12 седмици, или инжекция от 22,5 mg triptorelin обикновено се прилага на всеки 24 седмици. Когато се използва при деца с централен преукоподен пубертет: Обикновено се прилага инжекция от 22,5 mg трипторелин на всеки 24 седмици.

Всички хора са също така обсъждане на способността на Triptorelin да се възстанови производството на тестостерон в случаи на хипогонадотропен хипогонадизъм, за пример, причинени от високи дози или продължителна употреба на анаболни стероиди (наречен PCT – след цикъл терапия). Ако е предвидено да се използва triptorelin за възстановяване на производството на тестостерон, след това 100 мкг на triptorelin трябва да се инжектира подкожно или интравенозно като единична доза и само веднъж (защото други дози или дългосрочно приложение на трипторелин против води до понижаване на регулацията на LH и FSH нива, последвани от изключително потискане на производството на тестостерон).

Triptorelin трябва да се прилага само от доставчик на здравни услуги, и когато се използва, отговорът на това лекарство трябва да се следи с нивата на LH, базално LH, или серумна концентрация на нива на секс стероид по време на терапия, ако е необходимо.

Преглед

Triptorelin е аналог на ендогенния пептид хормон гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). Това е мощен Агонист на GnRH рецептори. Triptorelin се свързва с гонадотропин освобождаващ хормон рецептор (GnRHR) в хипофизната жлеза и стимулира секрецията на гонадотропин – Лутеинизиращ хормон и фоликулостимулиращ хормон. Това води до начална фаза на LH и FSH стимулация, преди да се надолу-регулиране на гонадотропин-освобождаващ хормон рецептори, като по този начин се намалява освобождаването на гонадотропин в дългосрочен план, което от своя страна води до инхибиране на андроген и естроген производство. Основните показания включват ендометриоза, за намаляване на миома, за рак на простатата и за лечение на мъжка хиперсексуалност с тежко полово отклонение. Triptorelin се използва за лечение на рак на простатата (PCa) като част от андроген-депривационнатерапия (ADT). Triptorelin трябва да се прилага само от доставчик на здравни услуги и отговор на това лекарство трябва да се следи по време на лечението.