AICAR – 50 mg

Определение на химичното вещество на AICAR

AICAR (5-аминомидазол-4-карбоксамид-1-β-D-ribofuranoside; или често наричан AICA рибонуклеотид) е синтетичен аналог на аденозин монофосфат (AMP), който стимулира AMP-зависим протеин киназа (AMPK) активност. AICAR има химична формула C₉H₁₅N4O₈P и моларна маса 338.213 g·mol^−1.₈ AMPK стимулиращи AICAR се синтезира в лаборатория и се оценява в предклинични изследвания и човешки клинични проучвания като терапевтично средство за лечение на някои метаболитни нарушения при хората.

История на АИКАР

AICAR е използван за първи път през 80-те като метод за запазване на притока на кръв към сърцето по време на операцията. В момента AICAR също е доказано като потенциално лечение на диабет чрез увеличаване на метаболитната активност на тъканите чрез промяна на физическия състав на мускулите.

AICAR, изследвания и медицинска употреба

Кратък период на коронарна артериална оклузия, последван от реперфузия преди продължителна исхемия е известен като предварителна подготовка. Доказано е, че това е защитен. Предхожда предхожда миокарден инфаркт, може да забави клетъчната смърт и да позволи по-голямо спасяване на миокарда чрез реперфузионна терапия.

Доказано е, че AICAR предварително предварително условие на сърцето малко преди или по време на исхемия. AICAR предизвиква предварително условие противовъзпалително състояние чрез увеличаване на NO производство от ендотелен азотен оксид синтаза. Когато AICAR се прилага 24 часа преди реперфузия, той предотвратява пост исхемичен левкоцит-ендотелен клетки лепило взаимодействия с повишена no производство. Зависимото от AICAR предварителното привеждане се осъществява чрез чувствителен към АТП калиев канал и хемеоксигеназа-зависим механизъм. Той увеличава AMPK зависими набирането на ATP чувствителни K канали на sarcolemma причинява действие потенциал продължителност да се скъси, и предотвратяване на претоварване на калций по време на реперфузия. Намаляването на калциевия претоварване предотвратява активирането на възпалението от ROS. AICAR също увеличава AMPK зависими глюкоза поглъщане чрез транслокация на GLUT-4, което е от полза за сърцето по време на пост-исхемична реперфузия. Увеличаването на глюкозата по време на предварителния AICAR удължава периода за предварителна подготовка до 2 часа при зайци и 40 минути при хора, подложени на коронарна лигация.

В резултат на това AICAR намалява честотата и размера на миокардните инфаркти до 25 при хората, което позволява подобряване на притока на кръв към сърцето. Доказано е, че лечението с AICAR намалява риска от ранна смърт и подобрява възстановяването след операцията от исхемична травма.

Ефект на AICAR върху изпълнението

АКТИВИРАН ОТ AMP протеин киназа (AMPK) веднъж активиран от AICAR, работи, за да направи енергия по-достъпна. За пример, Тя увеличава използването на мазнини за енергия и причинява клетки да направи повече митохондрии (клетките“ електрически къщи или енергийни създатели). AMP активира протеин киназа основно гарантира, че различните тъкани в тялото не изчерпват на енергия. Въпреки силното стимулиране на метаболитните процеси в организма, AICAR е в състояние да значително да увеличи ефективността, до невероятни 40-50 в сравнение с конвенционалните издръжливост изпълнение: Роналд M. Еванс и колеги, от Медицински център Нард Хюз и Salk Институт проведе серия от експерименти с AICAR в 2000, и в тези проучвания, те установиха, че мишките, които получават AICAR може да работят 44 по-нататък, дори и без обучение.

AICAR като производителност повишаващи наркотици & Допинг

в 2009, Френската антидопингова агенция, подозира, че AICAR е бил използван в 2009 Tour de France за предполагаемото изпълнение повишаване свойства. От януари 2011, AICAR е официално забранена субстанция в Световния антидопингов кодекс, и стандартните нива в елитни спортисти са били определени, да интерпретира резултатите от теста. AICAR все още е експериментално съединение, което все още не е одобрен за терапевтична употреба при хората и не трябва да се използва от спортисти.

Научно проучени възможни ползи от AICAR

• • AICAR е използван клинично за лечение и защита срещу сърдечна исхемична
  • AICAR може да намали честотата и размера на миокардните инфаркти до 25 при хора
  • Фармакологична активиране на AMPK от AICAR намалява тъканното увреждане и защитава митохондриална структура в кардиомиоцитите (сърдечни мускулни клетки)
  • AICAR има силна способност за лечение на метаболитни нарушения и заболявания при хора (вкл. диабет)
  • AICAR е в състояние да увеличи значително производителността, до невероятни 40-50 в сравнение с конвенционалните издръжливост

AICAR възможни странични ефекти

• • Твърде много активиране на AMPK, или активирането му в грешната тъкан, може да предизвика сериозни странични ефекти, включително невродегенерация, или предотвратяване на разделянето на клетките
  • Натрупването на естествено срещащи се AICAR (аденозин монофосфат – AMP) в организма също се свързва с метаболитни нарушения при хора
  • AICAR все още не е адекватно проучен и са възможни други нежелани реакции и рискове, свързани с

ЧЗВ ЗА AICAR

Какво представлява

AICAR е синтетичен аналог на аденозин монофосфат, вещество, произведено естествено от тялото. Аденозин монофосфат играе важна роля в много клетъчни метаболитни процеси, е взаимноконвертиран към ADP и/или ATP, Също така е компонент в синтеза на РНК.

Какво прави AICAR?

AICAR стимулира AMP зависими протеин киназа (AMPK) дейност, какво води до стимулиране на чернодробната мастна киселина окисление, кетогенеза, стимулиране на скелетната мускулна мастна киселина и усвояването на глюкоза, инхибиране на синтеза на холестерол, липогенеза, и триглицериди синтез, инхибиране на адипоцит липогенеза, инхибиране на адипоцит липолиза, и модулация на инсулиновата секреция от панкреаса бета-клетки.

Може ли AICAR да увеличи производителността и издръжливостта?

AICAR чрез активиране на AMP активирана протеин киназа (AMPK) е в състояние да увеличи значително производителността, до невероятно 40-50 в сравнение с конвенционалните издръжливост производителност.

За какво се използва AICAR?

AICAR е използван клинично за лечение и защита срещу сърдечна исхемична травма. Лекарството е използвано за първи път през 1980 като метод за запазване на притока на кръв към сърцето по време на операцията. В момента AICAR също е доказано като потенциално лечение на диабет чрез увеличаване на метаболитната активност на тъканите чрез промяна на физическия състав на мускулите.

AICAR безопасно ли е?

AICAR е клинично тестван при хора за различни заболявания. „Установено е, че е доста безопасно лекарство, поне в дозите, които използвахме“, каза химикЪт Пол Лейкинд, който започнал да го тества през 80-те като средство за запазване на притока на кръв към сърцето по време на операцията. Но AICAR е все още експериментално съединение, което изисква по-нататъшен преглед и други странични ефекти и рискове, свързани с неговата употреба са възможни.

Как Aicar активира AMPK?

AICAR е аденозин монофосфат (AMP) аналог, взети в клетки от аденозин транспортери и фосфорилира от аденозин киназа. Подобно на клетъчния AMP, AICAR се свързва със сайта 3 на AMPKγ подразделения.

Какво е AMPK ензим?

AMP активира протеин киназа (AMPK) е ензим и протеин, който регулира метаболизма по различни начини. AMPK действа като регулатор на енергия и се активира по време на тренировка или други обстоятелства, които използват клетъчна енергия. Тя играе роля в клетъчната енергия хомеостаза, до голяма степен да активирате глюкоза и мастна киселина поглъщане и окисление, когато клетъчна енергия е ниска.

Как се активира AMPK по естествен път?

Има много обстоятелства, които активират AMPK естествено, включително хипоксия (ниски нива на кислород по време на тренировка или при повишаване), хипогликемия (ниска кръвна захар с упражнения или гладно), използването на клетъчна енергия по време на мускулните контракция, и всичко, което нарушава създаването на енергия в клетките. Ефектите от активирането на AMPK са изключително сложни, тъй като тя участва в толкова много различни метаболитни пътища на тялото.

Упражнение активиране AMPK?

AMPK се активира от ниско енергийно състояние (увеличава AMP/ADP: ATP) като по време на тренировка, и регулира метаболитен процес и енергия хомеостаза чрез изключване на ATP отнема пътища (мастни киселини и синтеза на холестерол) и преминаване на процесите на АТФ генериращи (усвояването на глюкоза и мастно окисление киселина).

Дали AMPK ви помага да отслабнете?

Увеличаване ampk активност води до по-здравословен метаболитен статус, което може да доведе до по-малко мазнини производство.

Как да активирате AMPK нива?

AMP активира протеин киназа, или AMPK, е известен като главен регулатор на метаболизма. Клетки активират AMPK, когато те са на изчерпване на енергия, и AMPK е активиран в тъканите в тялото след упражнение или по време на калории ограничение.

Каква е разликата между AICAR и GW1516?

Докато AICAR е аналог на естествено произвежданото вещество в тялото аденозин монофосфат (AMP) и Агонист на оста на PPAR-делта AMPK, GW-1516 е напълно синтетично проектирано вещество и PPAR-делта агонист.

Е AICAR официално забранена субстанция в спорта?

Od januára 2011 bola AICAR oficiálne zakázanou látkou podľa svetového antidopingového kódexu a na interpretáciu výsledkov testov boli stanovené štandardnne úúrovne пре 5športovcov.

AICAR дозировка

В научни и клинични проучвания дозата на AICAR често се отчита като 10-20 mg / kg телесно тегло на ден с минимални странични ефекти. Изключително високи дози и свръхдози на AICAR може да бъде опасно, тъй като те могат да повлияят на притока на кръв към сърцето.